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    A pharmacokinetic study of trifluoperazine in two ethnic populations (1988)
    Springer
    Psychopharmacology 95 (1988), S. 333-338 
    Details
    ISSN: 1432-2072
    Schlagwort(e): Trifluoperazine ; Pharmacokinetics ; Population ; Kurtosis ; Skewness ; Blacks (negro) ; Whites (caucasian)
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Abstract The single dose pharmacokinetics of trifluoperazine (5 mg, Stelazine) were investigated in black (n=25) and white (n=32) healthy male subjects. Plasma samples were harvested over 24 h and analysed by a GLC-MS method. There were wide intersubject variations in all pharmacokinetic parameters examined, including C max, AUC, apparent oral volume of distribution at steady state, and elimination half-life. For each of these parameters the distribution was positively skewed in both blacks and whites and the geometric mean gave a better estimate of central tendency than the corresponding arithmetic mean. In all pharmacokinetic parameters examined there was no significant difference detected between black and white subjects or between smokers and non-smokers.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1007/BF00181943
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  • 2
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    Variation in the single dose pharmacokinetics of fluphenazine in psychiatric patients (1988)
    Springer
    Psychopharmacology 96 (1988), S. 206-211 
    Details
    ISSN: 1432-2072
    Schlagwort(e): Fluphenazine ; Pharmacokinetics ; Interpatient variation ; Kurtosis ; Skewness ; Blacks (negro) ; Whites (caucasian) ; Biliary recycling ; Fluphenazine conjugates
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Abstract The single dose pharmacokinetics of fluphenazine (2 × 5 mg tablets, Prolixin) were studied in 21 drug free male psychiatric patients (12 black, 9 white). Plasma samples were harvested over a period of 48 h while the patients were on a strictly controlled diet. The results showed wide interpatient variations in all pharmacokinetic parameters including Cmax, AUC, apparent oral clearance, and elimination half-life. It was determined for each of these parameters that the geometric mean gave a better estimate of central tendency than the corresponding arithmetic mean and the distribution was skewed and leptokurtotic. There was no significant difference between blacks and whites in any pharmacokinetic parameter examined. Considerable variations and marked undulations in the elimination portion of the plasma concentration versus time profiles were evident, possibly indicating biliary recycling of the drug. These undulations made it difficult to determine elimination rate constants for several of the patients. Hydrolysis or plasma samples from one patient demonstrated that the conjugate(s) of fluphenazine was present in three to four times the concentration of the unchanged drug.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1007/BF00177561
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  • 3
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    Pharmacokinetics of long-acting injectable neuroleptic drugs: clinical implications (1989)
    Springer
    Psychopharmacology 98 (1989), S. 433-439 
    Details
    ISSN: 1432-2072
    Schlagwort(e): Schizophrenia ; Neuroleptics ; Pharmacokinetics ; Long-acting neuroleptics
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Abstract The authors review the literature regarding the pharmacokinetics of long-acting injectable neuroleptic drugs (LINS). There are important differences between LINS and oral neurolepties that affect their pharmacokinetics. By avoiding first pass metabolism in gut and liver, LINS result in lower circulating concentrations of metabolites than are found after oral administration. In addition, LINS take more time to reach a stable steady state than their oral counterparts. The clinical significance of these pharmacokinetic properties is discussed. The authors recommend that when patients are being changed from oral neuroleptics to LINS, that this conversion be done gradually over several months.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1007/BF00441937
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  • 4
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    Fluphenazine plasma levels in patients receiving low and conventional doses of fluphenazine decanoate (1986)
    Springer
    Psychopharmacology 88 (1986), S. 480-483 
    Details
    ISSN: 1432-2072
    Schlagwort(e): Schizophrenia ; Neuroleptic ; Fluphenazine
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Abstract Plasma fluphenazine concentrations (FLU) were measured in 45 patients with schizophrenic disorders who participated in a double-blind comparison of 5 and 25 mg fluphenazine decanoate (FD). The rise in plasma level of FLU 24 h after a “test dose” was significantly correlated with steady state FLU concentration at 12 weeks (for 5 mg patients, r=0.45, P=0.04; for 25 mg, r=0.78, P=0.005). Patients who had low FLU at baseline required nearly 6 months to reach a steady state when they received 25 mg. Patients who received 5 mg and had low FLU at baseline continued to demonstrate relatively low plasma levels for the entire 1st year. Although the mean FLU at 6 months was lower for patients who relapsed during the subsequent 18 months (0.57 ng/ml for relapsers vs 1.01 ng/ml for nonrelapsers), this difference was not statistically significant. When plasma levels from both dosage groups were combined, FLU at 12 weeks correlated significantly with factor scores for akinesia (r=0.52, P=0.002) and BPRS cluster scores for retardation (r=0.52, P=0.002). These results indicate that the measurement of fluphenazine plasma levels may be useful in determining when patients treated with FD are receiving drug doses which are likely to cause discomforting side effects.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1007/BF00178510
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  • 5
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    The sulfoxidation of fluphenazine in schizophrenic patients maintained on fluphenazine decanoate (1987)
    Springer
    Psychopharmacology 93 (1987), S. 369-373 
    Details
    ISSN: 1432-2072
    Schlagwort(e): Schizophrenia ; Fluphenazine decanoate ; Metabolic sulfoxidation ; Fluphenazine sulfoxide
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Abstract Highly sensitive radioimmunoassays were applied to study the sulfoxidation of fluphenazine in 30 schizophrenic patients maintained on either 5 mg or 25 mg fluphenazine decanoate by intramuscular injection every 14 days over a period of 6 months. The presence of the sulfoxide metabolite was detected in all but one of the patients, such that 97% of the 340 plasma samples analysed contained the metabolite. Interpatient variations in plasma levels of fluphenazine, fluphenazine sulfoxide, and in drug to metabolite plasma level ratios were several fold higher than the corresponding intrapatient variations at both dosages. There were statistically significant tendencies for mean plasma fluphenazine levels to rise and mean plasma sulfoxide levels to fall over the 6-month period of study among patients on the high dose, consistent with our previously reported observation that it takes 3–6 months to establish a steady state of fluphenazine with this dosage regimen. By contrast, there were no statistically significant changes in mean plasma levels of either fluphenazine or its sulfoxide in patients on the low dose. Nevertheless, there was a significant rise in fluphenazine to fluphenazine sulfoxide mean plasma level ratios in both dosage groups. It is difficult to assess the significance of the changes in the drug to metabolite ratios with time, since there are no kinetic data on the phase II metabolism (conjugation) of fluphenazine or fluphenazine sulfoxide. This study shows that sulfoxidation is an important major pathway in the metabolism of intramuscularly-administered fluphenazine, and implies that metabolic sites other than gut wall are also involved in the process.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1007/BF00187259
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  • 6
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    Pteridine, XXXIII. Synthese und Struktur 8-substituierter Lumazine (1966)
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 99 (1966), S. 3503-3523 
    Details
    ISSN: 0009-2940
    Schlagwort(e): Chemistry ; Inorganic Chemistry
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Notizen: Verschiedene N-8-substituierte Lumazine werden synthetisch erhalten und durch ihre pK-Werte und UV-Absorptionsspektren charakterisiert. Die Neutralmoleküle und Monokationen zeigen übereinstimmende Strukturen, wogegen im alkalischen pH-Bereich unter normalen Bedingungen wenig übereinstimmende physikalische Daten erhalten werden. Kovalente Hydratation an das konjugierte System in 1.7-Stellung führt zu Gleichgewichtsgemischen verschiedener Molekülformen. Zur Klärung der Verhältnisse werden mit Hilfe einer Schnell-bestimmungsmethode die wahren pK-Werte und UV-Spektren der zum Teil instabilen Molekülformen bestimmt. Durch kinetische Messungen am 6.7.8-Trimethyl-lumazin (16) wird gezeigt, daß sich bei 6.7-Dimethyl-8-alkyl-lumazinen an die Wasseraddition noch eine reversible Ringöffnung des Pyrazinringes anschließt.
    Zusätzliches Material: 4 Ill.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1002/cber.19660991117
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  • 7
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    Synthesis and structure of Cp3U=CHPMe3: A compound with a U=C multiple bond (1988)
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 121 (1988), S. 417-420 
    Details
    ISSN: 0009-2940
    Schlagwort(e): Chemistry ; Inorganic Chemistry
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Synthese und Struktur von Cp3U=CHPMe3: Eine Verbindung mit U=C-MehrfachbindungGrünes, kristallines Cp3U=CHPMe3 wurde durch Umsetzung von Cp3UCl mit Li[CH2]2PMe2 oder H2C=PMe3 dargestellt. Seine Kristallstruktur wurde durch Röntgenbeugungsanalyse an Einkristallen bestimmt. Der kurze U=CH-Abstand von 2.274(8) Å und der große Winkel U—C—P von 143.5(5)° deuten Uran-Kohlenstoff-Mehrfachbindungscharakter an. Die 1J (13C1H)-Kopplungskonstanten in den CH-Gruppen zwischen Uran und Phosphor von Cp3U=CHPMe3 (95 Hz), Cp3U=CHPMe2Ph (100 Hz) und Cp3U=CHPPh2Me (113 Hz) sind auffallend klein. Den Strukturdaten kann aber keine agostische UCHP-Wechselwirkung entnommen werden.
    Notizen: Green, crystalline Cp3U=CHPMe3 has been synthesized by the reaction of Cp3UCl with Li[CH2]2PMe2 or CH2=PMe3. Its crystal structure has been determined by single crystal X-ray diffraction. The short U=CH bond distance, 2.274(8) Å, and large U—C—P angle, 143.5(5)°, indicate uranium-carbon multiple bond character. The 1J(13C1H) coupling constants within the CH group between uranium and phosphorus in Cp3U=CHPPh2Me (95 Hz), Cp3U=CHPMe2Ph (100 Hz), and Cp3U=CHPPh2Me (113 Hz) are surprisingly small, but no agostic interaction UCHP can be derived from the structural data.
    Zusätzliches Material: 1 Ill.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1002/cber.19881210306
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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  • 8
    Digitale Medien
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    Bor-Stickstoff-Verbindungen, XIX: Einige neue Aminoborane (1965)
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 98 (1965), S. 3050-3052 
    Details
    ISSN: 0009-2940
    Schlagwort(e): Chemistry ; Inorganic Chemistry
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Notizen: Im Zuge der Darstellung einiger neuer Aminoborane wird bei der Grignard-Reaktion von Dihalogenaminoboran, R2N—BX2, ein Halogenorganoaminoboran, R2N—BXR′, erhalten. Die Spaltung einer B—C-Bindung durch Triäthylsilylamin während einer Transaminierungsreaktion wird beschrieben.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1002/cber.19650980938
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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  • 9
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    Bor-Stickstoff-Verbindungen, XXVIII. Reaktionen von Aminoboranen mit Schwefel-Verbindungen (1967)
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 100 (1967), S. 1898-1901 
    Details
    ISSN: 0009-2940
    Schlagwort(e): Chemistry ; Inorganic Chemistry
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Notizen: Die Umsetzung von Aminoboranen mit Dithioglykolen ergibt Amin-Addukte des Typs 4 von 1.3-Dithia-2-bora-cycloalkanen (z. B. von 1). Ebenso entstehen bei der Reaktion von Amino-boranen mit o-Amino-thiophenol heterocyclische Verbindungen, z. B. 5 und 6 Hepta-schwefelimid und S4(NH)4 reagieren dagegen nicht mit Aminoboranen.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1002/cber.19671000616
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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  • 10
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    Pteridine, XXXIV. Synthese und Struktur 8-substituierter Pterine (1968)
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 101 (1968), S. 1072-1088 
    Details
    ISSN: 0009-2940
    Schlagwort(e): Chemistry ; Inorganic Chemistry
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Notizen: Bestimmte Molekülformen der 8-substituierten Pterine unterliegen einer kovalenten Hydratation. Die Kationen sowie sämtliche Neutralmoleküle, die aus Valenzgründen die Ausbildung einer 2-Aminofunktion zulassen, existieren in der wasserfreien Form. Das Auftreten einer exocyclischen Iminogruppe führt zu einer instabilen Molekülform, die sofort kovalent hydratisiert wird. Die Anionen leiten sich von den kovalenten Hydraten ab, deren Beständigkeit zusätzlich von den Substituenten in 6- und 7-Stellung abhängt. Während die 6.7-H- und 6.7-Diphenyl-Derivate lediglich einer nucleophilen OH-Addition unterliegen, zeigen die 6.7-Dimethyl-Verbindungen als Folgereaktion eine Ringöffnung des Pyrazinringes. Zur Klärung der komplexen Verhältnisse werden die instabilen Molekülformen mit Hilfe einer Schnellbestimmungsmethode erfaßt. NMR-Untersuchungen und kinetische Messungen bestätigen die kovalente Hydratation. Sie ist reversibel und wird durch Hydronium- und Hydroxyl-Ionen katalysiert. Die Ringöffnungs- und Cyclisierungsreaktionen der 8-subst. 6.7-Dimethyl-pterine zeigen dagegen eine Pufferkatalyse, die als Charakteristikum zur Entscheidung der erfolgten Reaktion herangezogen werden kann.
    Zusätzliches Material: 2 Ill.
    Materialart: Digitale Medien
    URL: http://dx.doi.org/10.1002/cber.19681010344
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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