ISSN:
1432-069X
Keywords:
8-Methoxypsoralen
;
GC-Determination
;
Serum concentration
;
Serum kinetics
;
8-Methoxypsoralen
;
GC-Bestimmung
;
Serumkonzentration
;
Serumkinetics
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Beschrieben wird die Isolierung und quantitative gaschromatographische Bestimmung des 8-MOP. Die Methode umfaßt die Extraktion des Medikaments aus dem Serum, die Dünnschicht-Chromatographie (DC) des Extraktes und anschließende Gas-Chromatographie (GC) des Eluates aus den DC-Platten. Die Bestimmung der Serumkonzentration des 8-MOP nach oraler Verabreichung erfolgte entweder gaschromatographisch oder durch Messung der Radioaktivität im Serum bei der Tritium-markierten Substanz. Mit der GC-Methode wurden maximale Serumspiegel von 0,4–1,5 μg 8-MOP pro ml 70–90 min nach oraler Verabreichung von 50 mg gefunden. Aus der gemessenen Tritium-Menge wurde 40 min nach der Verabreichung von 20 mg 8-MOP eine maximale Serumkonzentration von 0,9 μg 8-MOP pro ml errechnet. Die Radioaktivitätsmessung ist durch eine sehr hohe Empfindlichkeit ausgezeichnet, unterscheidet aber nicht zwischen dem Pharmakon und seinen Metaboliten. Die GC-Methode andererseits weist nur die ursprüngliche Substanz nach und wird nicht durch die Anwesenheit von Abbauprodukten beeinflußt. Eine schnelle Resorption des Medikaments über dem Gastrointestinaltrakt wurde beobachtet. Das Medikament wird schnell metabolisiert und mit einer Halbwertszeit von 1,5 h ausgeschieden. Mit Hilfe der GC konnte 10 h nach oraler Aufnahme kein 8-MOP im Serum nachgewiesen werden. Die Ausscheidung radioaktiver Metaboliten hält jedoch mehrere Tage an und könnte besonders bei dem zur Zeit vorherrschenden Schema von vier Behandlungen pro Woche auf eine Kumulation der Metaboliten hinweisen.
Notes:
Summary The isolation and gas chromatographic quantitation of 8-methoxypsoralen (8-MOP) is described. The method involves extraction of the drug from serum, thin layer chromatography of the extract and gas liquid chromatography of the eluate from the thin layer plate. Serum concentrations of 8-methoxypsoralen after oral administration have been determined. The drug concentrations were determined by gas chromatography or after administration of tritiated drug, by measuring the radioactivity in serum. Using the gas chromatographic method, maximal serum levels of 0.4–1.5 μg 8-MOP per ml were found 70–90 min after oral administration of 50 mg of the drug. Measuring tritium levels in serum, maximal concentration of 0.9 μg 8-MOP per ml was calculated, reached 40 min after administration of 20 mg of tritium labelled 8-MOP. Measuring radioactivity, the sensitivity is very high, but the method does not distinguish between the original drug and its metabolic products. The gas chromatographic method, on the other hand, detects the original drug and the results are not affected by the presence of breakdown products. Rapid absorption of the drug from the gastro-intestinal tract was observed following oral administration. The drug is rapidly metabolised and excreted from the body, showing an apparent half life time of about 1.5 h. No detectable drug could be found in serum 10 h after administration when the GLC method was used; however, excretion of radioactive metabolites continued over several days and may indicate a possible accumulation of metabolites, especially in cases when a frequent 8-MOP treatment schedule is applied.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF00446443
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