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  • 1
    Electronic Resource
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 409-420 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Notes: Summary 1. The release of 5-HT from the rabbit's intestinal mucosal granules which were accumulated in an 18000×g sediment was studied in vitro under various conditions. 2. At 0°C within 50 min less than 5% of the original 5-HT was released spontaneously when the sediment was resuspended in a potassium phosphate buffer. At 31°C, however, about 35% of 5-HT were released spontaneously from the sediment resuspended either in sucrose or potassium phosphate buffer. 3. Addition of 10 mM Ca++ increased the spontaneous release of 5-HT, whereas 5 mM Na2EDTA or 20 mM Mg++ reduced it. 4. The release of 5-HT at 31°C was increased by prenylamine and compound P 286; with prenylamine the same effect was obtained at 0°C. 5. The following substances were found to be without significant effect on the release of 5-HT: ATP, adrenaline, sebacyldicholine, hexamethonium, guanethidine, cocaine and reserpine. 6. Incubation of the 18000×g sediment with chymotrypsine was without effect compared with spontaneous release of 5-HT at 31°C. After incubation with lipase, however, 5-HT was released completely within 10 min. 7. It was concluded from these experiments that the storage and release mechanisms are similar for catecholamines and 5-HT and the membrane of 5-HT containing cell granules is of a lipid structure.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 2
    ISSN: 1432-0428
    Keywords: Glycodiazine ; drug-interaction ; glycodiazine metabolism in liver disease ; glycodiazine elimination in renal insufficiency
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Résumé La période de demi-vie moyenne de la glycodiazine dans le sang des personnes n'ayant pas de maladie du foie et des reins est de 4.6 h (variation 3.1–5.6 h). Une élimination significativement retardée de la glycodiazine a été trouvée lors du traitement oral par phénylbutazone, phenprocumarole et doxycycline. La période de demi-vie moyenne pendant le traitement à la phénylbutazone est de 12 h (5.8–19.6 h), avec la phenprocumarole, de 7.5 h (4.3–15.7 h) et avec la doxycycline de 7.6 h (4.6–10.6 h). Seulement 3 sur 8 des patients ayant une maladie du foie ont éliminé avec retard la glycodiazine de leur sang. Parmi les malades atteints d'insuffisance rénale, seulement 1 sur 7 présenta une demi-vie prolongée de la glycodiazine dans le sang. Mais chez ces patients l'excrétion des métabolites de glycodiazine dans l'urine est nettement diminuée. On a constaté la présence de carboxy-glycodiazine dans le plasma des malades atteints d'insuffisance rénale. Avec notre méthode, ce métabolite ne pouvait pas être détecté dans le sang de sujets normaux.
    Abstract: Zusammenfassung Die Halbwertszeit von Glycodiazin im Blut leber- und nierengesunder Probanden beträgt im Mittel 4.6 Std (Schwankungsbreite 3.1–5.6 Std). Eine deutlich verzögerte Elimination von Glycodiazin aus dem Blut wurde während einer Behandlung mit Phenylbutazon, Phenprocumarol und Doxycyclin gefunden. Die Halbwertszeit betrug während der Verabreichung von Phenylbutazon im Mittel 12.0 Std (5.8–19.6 Std), von Phenprocumarol 7.5 Std (4.3–15.7 Std) und von Doxycyclin 7.6 Std (4.6–10.6 Std). Nur bei 3 von 8 leberkranken Patienten wurde Glycodiazin aus dem Blut verlangsamt eliminiert. Unter den Patienten mit Niereninsuffizienz zeigte nur 1 von 7 eine verlängerte Halbwertszeit von Glycodiazin im Blut. Die Ausscheidung der Glycodiazinmetaboliten im Urin ist bei diesen Patienten jedoch deutlich vermindert. Im Plasma der niereninsuffizienten Patienten läßt sich 2-Benzolsulfonylamin-5-carboxymethoxypyrimidin (Metabolit II) nachweisen. Dieses Abbauprodukt konnte mit der angewendeten Methode im Plasma nierengesunder Probanden nicht festgestellt werden.
    Notes: Summary In a group of subjects with normal liver and kidney function, the average half-life of glycodiazine was found to be 4.6 h (range, 3.1–5.6 h). During treatment with phenylbutazone, with phenprocoumarole or with doxycycline, the elimination of glycodiazine from the blood was significantly slower. The half-life of glycodiazine during treatment with phenylbutazone was 12 h (5.8–19.6 h), with phenprocoumarole 7.5 h (4.3–15.7 h) and with doxycycline 7.6 h (4.6–10.6 h). In only 3 out of 8 patients with liver disease, and in 1 out of 7 with renal insufficiency was the elimination of glycodiazine prolonged. However, the excretion of metabolites of glycodiazine in the urine was markedly decreased in patients with renal insufficiency. Carboxyglycodiazine was found in the plasma of these patients; but with the method used, this metabolite could not be detected in the blood of healthy men.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 3
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 246-259 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Notes: Summary 1. The substance P content of cow retinae has been estimated by comparing the extract from the retina with two different standard preparations (SP-S, SP-B) extracted from cow gut. The bioassay on various preparations (guinea-pig ileum, rat duodenum, hen coecum, rabbit blood pressure) gave different substance P equivalents. The standards prepared from the gut are therefore of limited sufficiency for estimating substance P in nervous tissue. The substance P content of retina was not altered by environmental light. 2. Both substance P standards (SP-S, SP-B) contained several active fractions after separation by paper- and column chromatography. The retina extract contained only one fraction corresponding to Zetler's fraction Fa. 3. The highest substance P content per mg protein has been found in the subfraction M2 which also contained the highest concentration of cholineacetylase when subcellular particles have been separated according to the method of Whittaker. 4. Separation of subcellular particles of the retina by the de Robertis method showed the highest smooth muscle stimulating activity in the “synaptic vesicle fraction” M2. The slow type of contraction produced by this fraction, however, differed from the faster type of contraction produced by the standards or the brain extracts containing substance P.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 4
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    Springer
    Pflügers Archiv 216 (1927), S. 1-31 
    ISSN: 1432-2013
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Notes: Zusammenfassung Es wird eine vonHeld ausgearbeitete Methode beschrieben, mit der man beim Meerschweinchen eine Spannungsänderung eines schmalen Streifens der Basilarmembranohne Verletzung desCortischen Organs herbeiführen kann. Die hiermit erzielten Tonlücken, die durch Ausbleiben desPreyerschen Ohrmuschelreflexes festgestellt werden, entsprechen in ihrer Ausdehnung den rechnerisch aufgestellten Bedingungen, sofern sich überhaupt eine genaue Berechnung durchführen läßt, mit hinreichender Genauigkeit. Mit den im Tonbereich entsprechenden Degenerationsversuchen anderer Autoren stimmen die Befunde hinlänglich überein. Bei einem Vergleich mit den bestehenden Hörtheorien ist dieHelmholtzsche Theorie und ihr ähnliche am besten mit den Ergebnissen in Einklang zu bringen.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 5
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    Springer
    Journal of molecular medicine 48 (1970), S. 565-567 
    ISSN: 1432-1440
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary There was infused intravenously 4 mg/kg pentobarbital sodium to 14 persons and patients without damage of the liver or kidney and to 12 patients with moderate to severe liver disease. The decrease of the blood level was estimated fluorometrically for about 36 hours. In persons without liver disease the average half-life of pentobarbital in the blood was 20±6 hours. Only 2 of 12 patients with liver disease had a half-life which was increased (33 and 36 hours).
    Notes: Zusammenfassung 14 weiblichen Probanden und Patienten ohne Leber- und Nierenfunktionsstörung und 12 Patientinnen mit mäßig bis stark ausgeprägter Leberfunktionsstörung wurden 4 mg/kg Pentobarbital-Natrium intravenös infundiert und der Blutspiegelabfall spektrofluorometrisch über etwa 36 bis 38 Std verfolgt. Bei den lebergesunden Probanden betrug die mittlere Halbwertszeit für die Pentobarbitalelimination aus dem Blut 20±6 Std. Nur 2 der 12 leberkranken Patientinnen hatten Halbwertszeiten, die mit 33 und 36 Std über der Schwankungsbreite lebergesunder Personen liegen.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 6
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    Springer
    Journal of molecular medicine 56 (1978), S. 305-307 
    ISSN: 1432-1440
    Keywords: Interactions ; Diazepam ; Phenprocoumon ; Interaktionen ; Diazepam ; Phenprocoumon
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Zusammenfassung Bei 10 Patienten, die wegen thrombembolischer Erkrankungen mit Phenprocoumon (Marcumar®) behandelt wurden, wurde der Einfluß der gleichzeitigen Therapie mit Diazepam (Valium®) auf die Anticoagulantienwirkung untersucht. Es zeigte sich nach Absetzen von Diazepam ein signifikanter Anstieg des engmaschig kontrollierten Quickwertes über den therapeutischen oberen Normbereich von 25%. Erst nach durchschnittlich 8 Tagen konnte durch entsprechende Erhöhung der Phenprocoumondosis ein erneutes Einpendeln im therapeutischen Bereich erzielt werden, wobei die zur Aufrechterhaltung eines optimalen Quickwertes erforderliche Dosis im Mittel um 32% höher lag als während der gleichzeitigen Diazepamtherapie. Wegen des erhöhten thrombembolischen Risikos bei Überschreiten des oberen therapeutischen Grenzwertes der Prothrombinzeit ist dieser Interaktion klinische Relevanz beizumessen.
    Notes: Summary In 10 patients who were treated with phenprocoumon (Marcumar®) for thrombembolic diseases, we examined the influence of the combined therapy with diacepam (Valium®) on the effect of the anticoagulant. After stopping the therapy with diacepam we saw a significant increase of the prothrombinetime (Quick) beyond the therapeutic level of 25%. By increasing the dosis of phenprocoumon the therapeutic level was achieved again not until after 8 days. The dosis needed for maintaining this level was on the average 32% higher than during the time of the therapy in which diacepam was used. Because of the increased thrombembolic risk, when going beyond the therapeutic level of the prothrombinetime, this interaction is of clinical importance.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 7
    Electronic Resource
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    Springer
    Journal of molecular medicine 47 (1969), S. 78-80 
    ISSN: 1432-1440
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary Patients with liver cirrhosis and chronic hepatitis have a prolonged half-life of meprobamate in the blood compared with persons without liver or kidney damage. The half-life in patients with chronic liver diseases is in the mean 24,3±4.4 hours, the half-life in patients without liver disease is 12.6±2.5 hours. After a 10 day treatment with 0.2 g Phenobarbital/die there is no alteration of the half-life of meprobamate in the blood. On the contrary to this observation the half-life in 2 patients with severe drug addiction is shortened to 4.5 respectively 7.0 hours. The results firstly show that in chronic liver diseases the pharmacocinetic of drugs may be altered.
    Notes: Zusammenfassung Blutspiegelbestimmungen von Meprobamat bei Patienten mit Lebercirrhose und progredienter chronischer Hepatitis ergeben einen verzögerten Abfall gegenüber leber- und nierengesunden Patienten. Die Halbwertszeiten betragen bei den Kranken mit chronischen Leberschäden 24,3±4,4 Std, bei den lebergesunden Probanden 12,6±2,5 Std. Nach 10tägiger Behandlung mit 0,2 g Phenobarbital/die kommt es zu keiner Veränderung der Halbwertszeiten des Meprobamat im Blut. Dagegen sind die Halbwertszeiten des Meprobamat bei 2 Patienten mit Arzneimittelsucht auf 4,5 bzw. 7,0 Std verkürzt. Die Befunde zeigen erstmals auf, daß bei chronischen Leberschäden mit einer signifikant veränderten Pharmakokinetik von Arzneimitteln gerechnet werden muß.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 8
    ISSN: 1432-1440
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary The activity of delta-aminolevulinic acid synthetase and of the hexobarbital oxidizing enzyme and the concentration of cytochrome P-450 was estimated in rat liver at different periods after an injection of 80 mg per kg phenobarbital. An increase of the activity of delta-aminolevulinic acid synthetase was demonstrated with a maximum 8 hours after the injection of phenobarbital followed by a decrease to nearly the norm during the next 8 hours. The activity of the hexobarbital oxidizing enzyme and the concentration of cytochrome P-450 in liver microsomes increased more slowly to a maximum 46 hours after the injection of phenobarbital. This observations indicate that phenobarbital may not only induce drug metabolizing enzymes but also may increase the snythesis of free heme or other hemoproteins in the liver.
    Notes: Zusammenfassung Die Aktivität der delta-Aminolävulinsäuresynthetase, des Hexobarbital-abbauenden Enzyms, sowie die Konzentration von Cytochrom P-450 in der Rattenleber wurden in verschiedenen Zeitabständen nach einer einmaligen Injektion von 80 mg/kg Phenobarbital-Natrium bestimmt. Die Aktivität der delta-Aminolävulinsäuresynthetase erreicht ein Maximum bereits 8 Std nach der Verabreichung von Phenobarbital. Die Aktivität des hexobarbitalabbauenden Enzyms und die Konzentration von Cytochrom P-450 steigt bis zur 46. Std nach der Phenobarbitalinjektion an. Es wird hieraus geschlossen, daß nach Phenobarbital neben Cytochrom P-450 noch andere Hämoproteine oder Häm vermehrt gebildet werden.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 9
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    Springer
    Journal of molecular medicine 57 (1979), S. 693-695 
    ISSN: 1432-1440
    Keywords: Glymidine ; Plasma protein binding ; Hepatic disease ; Charcoal treatment ; Bilirubin ; Glymidine ; Plasmaproteinbindung ; Lebererkrankungen ; Aktivkohle-Behandlung ; Bilirubin
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Zusammenfassung Bei Patienten mit ikterischen Leberparenchymerkrankungen ist die Serumeiweißbindung des oralen Antidiabetikums Glymidine erheblich herabgesetzt. Durch die Behandlung dieser Seren mit Aktivkohle kann die verringerte Glymidinebindung teilweise, aber nicht vollständig, den bei gesunden Menschen erhaltenen Werten angeglichen werden. Hieraus ist zu schließen, daß die herabgesetzte Glymidinebindung bei den ikterischen leberkranken Patienten z.T. durch im Blut retinierte, von der Aktivkohle absorbierbare Substanzen verursacht wird, wobei neben dem Serumbilirubin noch andere Substanzen beteiligt sein müssen. In vitro dem Serum gesunder Probanden zugesetztes Bilirubin vermag die Bindung des Glymidine nur in wesentlich geringerem Umfang zu senken.
    Notes: Summary In patients with hyperbilirubinemic liver disease serum protein binding of the antidiabetic agent glymidine is reduced considerably. After treatment of the serum with charcoal the reduced glymidine binding can be assimilated partly, but not completely, to the glymidine binding in healthy subjects. It may be concluded there from that the reduced glymidine binding in patients with hyperbilirubinemic liver disease has to be partly caused by substances which are retained in the blood of these patients. Besides bilirubin, other substances must be responsible herefore. Bilirubin, when added in vitro to the serum of healthy subjects, is not able to decrease glymidine binding to a degree similar to the results obtained in the patients with liver disease.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 10
    Electronic Resource
    Electronic Resource
    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 247 (1964), S. 309-310 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Type of Medium: Electronic Resource
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