ISSN:
0025-116X
Keywords:
Chemistry
;
Polymer and Materials Science
Source:
Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
Topics:
Chemistry and Pharmacology
,
Physics
Description / Table of Contents:
Eine Reihe von Acryl-und Methacrylderivaten verschiedener Sulfanilamide (1a - I) wurde hergestellt und polymerisiert. Die Fixierung der Sulfonamide erfolgte direkt, als Acryl-und Methacrylamid, und mit Hilfe von Spacergruppen, zur Aktivierung der enzymatischen oder hydrolytischen Abspaltung des Pharmakons. Es wurden Sulfonamide mit verschiedenen pKs-Werten verwendet und die pH-abhängige Löslichkeit der entsprechenden Polymeren untersucht.Die monomeren Acryloyl- und Methacryloylsulfonamide wurden radikalisch mit AIBN homopolymerisiert. Zur Untersuchung der Körperverteilung wurde 14C hauptkettenmar- kiertes Polysulfadiazinacrylamid (2é) dargestellt. Durch Copolymerisation mit 2-Methyl-sulfinyläthylmethacrylat (5a) wurden wasserlösliche Polymere mit geringerer Toxizitäterhalten. Eventuell biologisch abbaubare Polymere mit Sulfonamidgruppen in der Hauptkette wurden durch anionische Polymerisation von Acryloyl- und Methacryloylsulfanilamid dargestellt.Die neuen Monomeren und Polymeren wurden durch Elementaranalyse, IR- und NMR-Spektroskopie, Pyrolyse-Massenspektrometrie und hydrolytischen Abbau charakterisiert.
Notes:
A number of acryl and methacryl derivatives of different sulfanilamides (1a - I) were prepared and polymerized. The fixation of the sulfonamide to the polymerizable group was carried out directly, using the acryl- and methacrylamides, and by means of spacer groups, to favour the enzymatic or hydrolytic release of the drug moiety. Selected sulfonamide types of different pKA values were used, and the pH-dependant solubility of the corresponding polymers was studied.The monomeric acryloyl and methacryloyl sulfonamides were homopolymerized radically by AIBN. For distribution studies polysulfadiazineacrylamide, 14C-labelled in the main chain (2e'), was synthesized. Copolymerization with 2-methylsulfinylethyl methacrylate (5a) yielded water soluble polymers of lower toxicity. Eventually biodegradable polymers containing sulfonamide units in the backbone were obtained by anionic polymerization of acryloyl and methacryloyl sulfanilamide.The new monomers and polymers were characterized by elemental analysis, IR- and NMR-spectroscopy, pyrolysis mass spectrometry, and hydrolytic degradation.
Additional Material:
6 Ill.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1002/macp.1976.021770614
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