ISSN:
1432-1912
Keywords:
Atria of guinea pigs
;
3H-digoxin
;
Digoxin-binding
;
Vorhof des Meerschweinchens
;
3H-Digoxin
;
Digoxin-Bindung
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung An isolierten Meerschweinchenvorhöfen wird die Austauschgeschwindigkeit von 3H-Digoxin bei bestehendem chemischen Digoxin-Gleichgewicht zwischen Gewebe und extracellulärer Flüssigkeit gemessen. Für drei Konzentrationen (1·10−7, 5·10−7 und 2,5·10−6 g/ml) bestimmten wir jeweils den Austauschvorgang Extracellulärraum → Zelle und Zelle → Extracellulärraum und verglichen ihn mit dem einfachen Aufnahme- bzw. Abgabeprozeß. Zur Messung der 3H-Aktivität wurde das Vorhofgewebe durch Hyamin-Hydroxid verflüssigt und die Radioaktivität mittels der Flüssigkeitsszintillationszählung bestimmt. Da auf Grund chromatographischer Analysen ein Abbau von Digoxin in der Herzmuskulatur ausgeschlossen werden konnte, ist die gemessene 3H-Aktivität ein Maß für die im Muskel vorhandene 3H-Digoxin-Konzentration. Die Geschwindigkeiten der Austauschvorgänge in beiden Richtungen entsprechen sich, sind aber deutlich geringer als die Aufnahmegeschwindigkeit. Sie gleichen aber der einfachen Abgabegeschwindigkeit. Wir stellen folgende Hypothese zur Diskussion: 1. Der Aufnahmeprozeß ist ein Maß für die Membranpermeabilität für Digoxin. 2. Der Abgabe- und die Austauschprozesse spiegeln die Bindung von Digoxin an celluläre Strukturen wider und sind durch die Dissoziationskonstanten der Digoxin-Zellstruktur-Komplexe bestimmt.
Notes:
Summary The exchange of 3H-digoxin between extracellular fluid and the tissues was investigated in guinea pig isolated atria. Throughout the experiments there existed a chemical equilibrium between the digoxin in the bath and that in the tissues. The exchange processes extracellular space → cell and cell → extracellular space were determined for three different digoxin concentrations in the bath, i.e. 1×10−7, 5×10−7 and 2.5×10−6 g digoxin/ml. For each bath concentration the exchange was compared with the corresponding uptake and release processes of 3H-digoxin, which had been established previously. For the determination of the tritium concentration the organs were digested in Hyaminehydroxide. In the solution thus obtained radioactivity was determined by means of liquid scintillation spectrometry. Chromatographic studies have demonstrated that in atrial tissue the cardiac glycoside is not metabolized to a measurable extent. Accordingly, the total radioactivity determined is a measure for the 3H-digoxin content of the organs. The exchange rates in both directions are approximately the same. These rates, however, proved considerably lower than the uptake rate. Nevertheless, there is no difference between the rate of exchange and the release of 3H-digoxin. In order to explain these experimental findings, we have proposed the following hypothesis: 1. The uptake process is probably determined by the membrane's permeability for digoxin; 2. for the release, but also for the exchange processes (in both directions) the binding of digoxin to so far unknown cellular structures seems to be decisive. Accordingly, the rates of these processes may be considered as a measure for the dissociation constants of the complexes formed between digoxin and the cellular structures.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF00538533
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