ISSN:
1432-0428
Keywords:
Insulin-secretionin vivo andin vitro
;
hypoglycaemic sulphonamide
;
oral antidiabetic substances
;
glibenclamide
;
tolbutamide
;
insulin secretion stimulator
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Résumé Le glibenclamide ou HB 419 est un nouveau sulfonylurée hypoglycémiant particulièrement actif. Chez le chien normal éveillé, par voie intra-veineuse, il est 240 ou 440 fois plus actif que le tolbutamide suivant que les doses sont exprimées en poids ou en moles. Cette action hypoglycémiante ne se manifeste pas chez le chien totalement dépancréaté. — Ce produit stimule la sécrétion d'insuline.In vivo chez le chien anesthésié l'administration intra-veineuse de HB 419 augmente l'insulinémie dans la veine pancréatico-duodénale pendant les 7 h que dure l'expérience. A 2 mg/kg per os l'augmentation de l'insulinémie périphérique persiste 24 h aprés l'administration. L'hyperinsulinémie a été également décelée dans la veine pancréatico-duodénale, chez l'animal éveillé, grâce à un cathéter placé à demeure dans cette veine.In vitro l'action insulino-sécrétrice directe a été démontrée sur le pancréas isolé et perfusé du rat. Cette substance s'oppose en outre à l'action inhibitrice du diazoxide sur l'insulino-sécrétionin vivo etin vitro. — Chez le chien dépancréaté ce produit potentialise les effets de l'insuline.
Abstract:
Zusammenfassung Das Glibenclamid oder HB 419 ist ein neuer blutzuckersenkender Sulfonylharnstoff von besonders hoher Wirksamkeit. Beim normalen Hund zeigt er bei intravenöser Verabreichung im Wachzustand eine 240 oder 440 mal stärkere Wirkung als Tolbutamid, je nachdem ob die Dosen nach Gewicht oder Mol berechnet wurden. Nach totaler Pankreatektomie ließ sich diese Wirkung beim Hund nicht mehr nachweisen. HB 419 stimuliert die Insulinsekretion. Beim anästhesierten Hund führt die intravenöse Gabe des Präparatesin vivo zu einem Anstieg der Insulinspiegel in der vena pancreatico-duodenalis über 7 Std., welche die Dauer des Experiments darstellen. Bei oraler Verabreichung von 2 mg/kg hält die Erhöhung der peripheren Insulinämie noch 24 Std. nach der Zufuhr des Medikamentes an. Auch bei Tieren im Wachzustand war diese Erhöhung der InsulinSpiegel in der vena pancreatico-duodenalis mit Hilfe eines in dieses Gefäß eingebrachten Dauerkatheters festzustellen. Daß es sich dabei um eine direkte Steigerung der Insulinsekretion handelt, konnte am isolierten perfundierten Rattenpankreasin vitro nachgewiesen werden. Das Präparat übt fernerin vitro undin vivo eine antagonistische Wirkung auf die Hemmung der Insulinsekretion durch Diazoxid aus. Beim pankreatektomierten Hund verstärkt es den Insulineffekt.
Notes:
Summary Glibenclamide or HB 419 is a new, particularly active hypoglycaemic sulphonylurea. In the normal, conscious dog, HB 419 administered intravenously was 240 or 440 times more active than tolbutamide, depending on whether the dosage is expressed in grams or in moles. The hypoglycaemic effect did not occur in the totally pancreatectomized dog. HB 419 stimulated insulin secretion. HB 419 administered intravenously in the anaesthetized dog increased insulinaemia in the pancreatico-duodenal vein for 7 h, which represents the duration of the experiment. After oral administration of 2 mg/kg, the increase of peripheral insulinaemia persisted for 24 h. Hyperinsulinaemia was also found in the pancreaticoduodenal vein in the conscious dog, when a catheter was permanently inserted into the said vein. The direct insulinsecreting effect has been shown on the isolated, perfused rat pancreasin vitro. This drug also counteracted the inhibitory effect of diazoxide on insulin-secretion bothin vivo andin vitro. — Furthermore, this drug potentiated the effects of insulin in the pancreatectomized dog.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01212212
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