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    Digitale Medien
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    Amsterdam : Elsevier
    Nuclear Physics, Section A 209 (1973), S. 333-347 
    ISSN: 0375-9474
    Schlagwort(e): Nuclear Reactions
    Quelle: Elsevier Journal Backfiles on ScienceDirect 1907 - 2002
    Thema: Physik
    Materialart: Digitale Medien
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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    ISSN: 1432-1041
    Schlagwort(e): Esmolol ; β1-Adrenoceptor antagonist ; tricresylphosphate ; pharmacokinetics ; effect kinetics
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie , Medizin
    Notizen: Abstract The effects of esmolol at different rates of infusion (100, 250 and 500 μg·kg−1 BW·min−1) were compared with β-adrenoceptor occupancy (β1 and β2, estimated by a subtype selective radioreceptor assay) and plasma concentrations of esmolol and its acid metabolite were measured by HPLC. Up to a rate of infusion of esmolol of 500 μg·kg−1 BW·min−1 there was a maximal β1-receptor occupancy of 84.7% while β2-receptor occupancy was below the detection limit; confirming the β1 selectivity of esmolol. Exercise-induced increases in heart rate and systolic blood pressure were reduced by esmolol in a dose-dependent manner. The estimated EC50 values of rate of infusion for the reduction in heart rate and systolic blood pressure during exercise were 113 and 134 μg·kg−1 BW · min−1, respectively. Additionally, heart rate and systolic blood pressure were reduced moderately at rest. Because of the short elimination half-life of esmolol caused by the rapid hydrolysis to its acid metabolite, 45 min after end of infusion high plasma concentrations of the metabolite (maximally 80 μg·ml−1) but no esmolol were detectable. Since no in vivo effects have been observed, despite the presence of high plasma concentrations of the metabolite, the metabolite did not participate in the observed effects up to an infusion rate of esmolol of 500 μg·kg−1 BW·min−1. The plasma concentrations of antagonist detected by radioreceptor assay and plasma concentrations of esmolol detected by HPLC showed a good correlation (r=0.97). Since the cardiovascular effects, determined before and 45 min after termination of infusion of esmolol were similar, it can be concluded that the observed effects on heart rate and systolic blood pressure are exclusively mediated by esmolol.
    Materialart: Digitale Medien
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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    Digitale Medien
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    Springer
    Research in experimental medicine 160 (1973), S. 307-316 
    ISSN: 1433-8580
    Schlagwort(e): Insulin secretion ; Cyclic AMP ; Analogs of cyclic AMP ; Insulinsekretion ; 3′,5′-AMP ; 3′,5′-AMP-Analoga
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Zusammenfassung Außer Adenosin-3′,5′-monophosphat (3′,5′-AMP) wurde Guanosin-3′,5′-monophosphat (3′,5′-GMP) als zweites cyclisches Nucleotid-3′,5′-monophosphat im Organismus verschiedener Tierarten nachgewiesen. An Ratten wurde untersucht, ob diese Substanz ebenso wie 3′,5′-AMP an der Steuerung der Insulinsekretion beteiligt sein könnte. Die vorliegenden Resultate sprechen nicht für diese Möglichkeit. Während bei adrenalektomierten, mit einem Glucocorticoid substituierten Ratten nach i.v. Injektion von 20 mg/kg Dibutyryl-3′,5′-AMP oder Monobutyryl-3′,5′-AMP eine deutliche Steigerung der Insulinkonzentration im Serum des Pfortaderblutes nachweisbar war, wurde ein derartiger Effekt weder unter dem Einfluß von 20 mg/kg Dibutyryl-3′,5′-GMP noch gleicher Dosen der Monobutyrylderivate von bisher in der Natur nicht nachgewiesenen Cyclophosphaten (Inosin-3′,5′-monophosphat, Uridin-3′,5′-monophosphat) beobachtet.
    Notizen: Summary Besides cyclic AMP (cAMP), a second cyclic nucleotide, cyclic GMP (cGMP), has been identified in tissues of several animal species. In rats it was investigated whether this nucleotide might be involved in the regulation of insulin secretion. The results obtained do not support this possibility. Whereas i.v. injection of 20 mg/kg body weight dibutyryl-cAMP or monobutyryl-cAMP was followed by an increase of serum insulin concentration in the portal vein blood of adrenalectomized, glucocorticoid treated rats, no similar effects could be measured under the influence of same doses of either dibutyryl-cGMP, or monobutyryl derivatives of cyclic IMP and cyclic UMP the natural occurance of which has not yet been shown.
    Materialart: Digitale Medien
    Bibliothek Standort Signatur Band/Heft/Jahr Verfügbarkeit
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