ISSN:
0075-4617
Schlagwort(e):
Chemistry
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Organic Chemistry
Quelle:
Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
Thema:
Chemie und Pharmazie
Beschreibung / Inhaltsverzeichnis:
Trypanocide Diamidines of 2-Phenylbenzofuran, 2-Phenylindene and 2-PhenylindoleDiamidines with the amidino-groups in 4′.5- and 4′.6-position of the ring skeletons of 2-phenylbenzofuran (4e, 5e, 3e), of 2-phenylindene (10d, 16a, 16b, 16c, 16d), of 2-phenyl-2.3-dihydroindene (17b) and of 2-phenylindole (18l, 18n, 18p, 19d, 19e) are synthesized; the 3′.5- and 3′.6-diamidines 18m, 18o of 2-phenylindole are also prepared. - The activity of 4′.5-diamidine 4e of 2-phenylbenzofuran against Trypanosoma rhodesiense surpasses all others. The spectrum of activity of diamidines of 2-phenylindene resembles that of the diamidines of 2-phenylthionaphthene with the main activity against T. gambiense. The 4′.6-diamidine 18n of 2-phenylindole exhibits the highest and rarely found activity against T. congolense.
Notizen:
Es werden Diamidine synthetisiert, welche die Amidino-Gruppen in 4′.5- bzw. 4′.6-Stellung der Ringgerüste des 2-Phenyl-benzofurans (4e, 5e und 3e), des 2-Phenyl-indens (10d, 16a, 16b, 16c, 16d), des 2-Phenyl-2.3-dihydro-indens (17b) sowie des 2-Phenyl-indols (18l, 18n, 18p, 19d, 19e) enthalten; von letzterem werden außerdem die 3′.5- bzw. 3′.6-Diamidine (18m bzw. 18o) dargestellt. - Das 4′.5-Diamidin 4e des 2-Phenyl-benzofurans besitzt eine überragende Wirksamkeit gegen Trypanosoma rhodesiense. Die Diamidine des 2-Phenylindens haben ein Wirkungsspektrum wie jene des 2-Phenyl-thionaphthens mit dem Schwerpunkt gegen T. gambiense, und das 4′.6-Diamidin 18n des 2-Phenyl-indols besitzt eine überragende, seltene Wirksamkeit gegen T. congolense.
Zusätzliches Material:
5 Tab.
Materialart:
Digitale Medien
URL:
http://dx.doi.org/10.1002/jlac.19717490110
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