Metabolic and toxic behaviours of phthalimide derivatives in albino rat

Abstract

Chloromethyl phthalimide, oxymethyl phthalimide, and phthalimide are absorbed by the albino rat at a comparatively high rate. Only phthalimide, the metabolic product, will be recordable from fetuses, following oral administration of chloromethyl phthalimide and oxymethyl phthalimide to pregnant rats. Those findings, in conjunction with metabolic studies applied to fetuses isolated by caesarian section, appear to suggest the occurrence of an intensive metabolism in fetal tissue. Certain differences established between results of thin-layer chromatography, on the one hand, and ¹⁵N studies, on the other, are likely to support the assumption that phthalimide is further metabolised by splitting the imide ring yielding phthalamic acid.

Zusammenfassung

Chlormethylphthalimid, Oxymethylphthalimid und Phthalimid werden verhältnismäßig schnell von der Albinoratte resorbiert. Nach oraler Verabreichung von Chlormethyl- und Oxymethylphthalimid an die Muttertiere ist in den Feten nur das Stoffwechselprodukt Phthalimid nachweisbar. Diese Befunde weisen im Zusammenhang mit Stoffwechseluntersuchungen an isolierten Feten auf einen intensiven Stoffwechsel in fetalen Geweben hin. Unterschiede zwischen dünnschichtchromatographischen und ¹⁵N-Untersuchungen lassen vermuten, daß Phthalimid durch Öffnung des Imidringes weiter zur Phthalamidsäure metabolisiert wird.