Summary
Assays of 8 synthetic analogues of human calcitonin in rats showed that their hypocalcaemic activity was drastically reduced by deletion of the C-terminal amide group, chain-shortening or opening of the disulphide ring, but unaffected or enhanced by modification of the N-terminal amino group.
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References
Als Übersicht vgl.J. T. Potts, H. D. Niall, H. T. Keutmann, L. J. Deftos undJ. A. Parsons, inCalcitonin 1969 (Eds.S. Taylor undG. Foster; W. Heinemann, London 1970), p. 56.
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Das [Ser2, Des-Gly12]-Analoge enthält gegenüber HCT einen Serin-Rest in Stellung 2, wie er bei den andern Säuger-Calcitoninen vorkommt. Da diese ähnlich starke Aktivität wie HCT besitzen, dürfte der Wirkungsverlust von [Ser2, Des-Gly10]-HCT nicht durch diese zusätzliche Abwandlung bedingt sein.
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II. vgl.R. Maier, B. Kamber, B. Riniker andW. Rittel, Hormon. Metab. Res.7, 511 (1975).
Die hier verwendete, abgekürzte Schreibweise für Peptide folgt den Empfehlungen der IUPAC-IUB Kommission für Biochemische Nomenklatur, J.B.C.247, 977 (1972). Weitere Abkürzungen: HCT, Human-Calcitonin; PCT, Schweinecalcitonin; Bmp, β-Mercaptopropionsäure (Desaminocystein); NMet, Normethionin (S-Methylcystein); -OMe, Methylester.
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Rittel, W., Maier, R., Brugger, M. et al. Struktur-Wirkungsbeziehungen beim menschlichen Calcitonin. III. Die biologische Aktivität verkürzter oder an den Kettenenden modifizierter, synthetischer analoger. Experientia 32, 246–248 (1976). https://doi.org/10.1007/BF01937791
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