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Examination of four newly synthesized 2-chloroethylnitrosoureas in comparison with BCNU, CCNU, MeCCNU, chlorozotocin and hydroxyethyl-CNU in preterminal rat leukemia L 5222

Untersuchung von vier neusynthetisierten 2-Chloroethylnitrosoharnstoffen im Vergleich mit BCNU, CCNU, MeCCNU, Chlorozotocin und Hydroxyethyl-CNU an der präterminalen Rattenleukämie L 5222

  • Original Papers
  • Experimental Oncology
  • Published:
Journal of Cancer Research and Clinical Oncology Aims and scope Submit manuscript

Summary

The newly synthesized nitrosoureas 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-(methylenecarboxamido)-urea (Acetamido-CNU), 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-(4-morpholino)-urea (Morpholino-CNU), 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-(1-piperidino)-urea (Piperidino-CNU), and 2-[3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido]-ethylmethanesulfonate (Ethylmethanesulfonato-CNU) were compared in their chemotherapeutic activity against preterminal rat leukemia L 5222 with BCNU, CCNU, MeCCNU, Chlorozotocin, and Hydroxyethyl-CNU.

With respect to the dose range effecting a median survival time of more than 90 days, MeCCNU was superior to the other substances. Chlorozotocin, on the other hand, was the only substance which achieved no cures in this experimental arrangement.

From the four newly introduced substances the water-soluble substances Acetamido-CNU and Morpholino-CNU were approximately comparable to CCNU with regard to the dose range effecting a median survival time of >90 days. Piperidino-CNU and Ethylmethanesulfonato-CNU also effected cures; however, only Piperidino-CNU in one dosage effected a median survival time of >90 days.

Zusammenfassung

Die therapeutische Aktivität der vier neusynthetisierten Nitrosoharnstoffe 1-(2-Chlorethyl)-1-nitroso(3-methylencarboxamido)-harnstoff (Acetamido-CNU), 1-(2-Chlorethyl)-1-nitroso-3-(4-morpholino)-harnstoff (Morpholino-CNU), 1-(2-Chlorethyl)-1-nitroso-3-(1-piperidino)-harnstoff (Piperidino-CNU) und 2-[3-(2-Chlorethyl)-3-nitrosoureido]-ethylmethansulfonat (Ethylmethansulfonato-CNU) wurde an der präterminalen Rattenleukämie L 5222 mit der Wirkung von BCNU, CCNU, MeCCNU, Chlorozotocin und Hydroxyethyl-CNU verglichen.

MeCCNU war den anderen Substanzen im Hinblick auf den breiten Dosisbereich, in dem eine mediane Überlebenszeit von >90 Tagen bewirkt wurde, überlegen. Chlorozotocin dagegen bewirkte als einzige Substanz in dieser Versuchsanordnung keine Heilungen. Von den neu vorgestellten Substanzen waren die wasserlöslichen Verbindungen Acetamido-CNU und Morpholino-CNU im Hinblick auf die Breite des Dosisbereiches, in dem eine mediane Überlebenszeit von >90 Tagen erzielt wurde, annähernd dem CCNU vergleichbar. Piperidino-CNU und Ethylmethansulfonato-CNU bewirkten auch Heilungen; jedoch wurde nur mit einer Dosierung von Piperidino-CNU eine mediane Überlebenszeit von >90 Tagen erreicht.

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Authors and Affiliations

  1. Institute of Toxicology and Chemotherapy (Director: Prof. Dr. D. Schmähl), German Cancer Research Center, Im Neuenheimer Feld 280, D-6900, Heidelberg, Germany

    W. J. Zeller, G. Eisenbrand & H. H. Fiebig

Authors
  1. W. J. Zeller
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  2. G. Eisenbrand
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  3. H. H. Fiebig
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Zeller, W.J., Eisenbrand, G. & Fiebig, H.H. Examination of four newly synthesized 2-chloroethylnitrosoureas in comparison with BCNU, CCNU, MeCCNU, chlorozotocin and hydroxyethyl-CNU in preterminal rat leukemia L 5222. J Cancer Res Clin Oncol 95, 43–49 (1979). https://doi.org/10.1007/BF00411108

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