Pharmacokinetics and biliary excretion of cefoperazone in patients with bile duct drainage

Summary

The pharmacokinetics of cefoperazone were studied in six patients with T-tube drainage after a two-hour intravenous infusion of 2 g. Eight healthy volunteers constituted the control group. The results of five patients with normal liver function tests confirmed that unusually high concentrations were obtained in serum and bile. Cefoperazone concentrations in the bile reached more than 2,000 mg/l and were 10 to 20 times higher than those in serum, although the findings showed reduced biliary excretion when compared with the control group. In the sixth patient with cholestatic jaundice, extrarenal clearance of cefoperazone was markedly reduced, but therapeutic biliary concentrations were still obtained.

Zusammenfassung

Die Pharmakokinetik von Cefoperazon wurde bei sechs Patienten mit T-Drainage nach zweistündiger Infusion von 2 g der Substanz untersucht. Acht gesunde freiwillige Probanden bildeten die Kontrollgruppe. Wie die Ergebnisse an fünf Patienten mit normalen Leberfunktionstests bestätigten, wurden ungewöhnlich hohe Konzentrationen in Serum und Galle erzielt. Die Galle-Cefoperazon-Konzentrationen betrugen mehr als 2000 mg/l und waren 10- bis 20mal so hoch wie die Serumkonzentrationen, obwohl sich im Vergleich zu den Kontrollen eine verminderte biliäre Exkretion der Substanz heraussteilte. Bei dem sechsten Patienten mit cholestatischem Ikterus war die extrarenale Clearance von Cefoperazon deutlich vermindert, jedoch wurden immer noch therapeutisch wirksame Konzentrationen in der Galle erreicht.