Zusammenfassung
Untersucht wurde der Einfluß derβ-Rezeptorenblocker Propranolol, Pindolol, Atenolol, Bunitrolol und Methypranol auf den Gefäßwiderstand der isoliert perfundierten Hinterextremität der Ratte. Bei einer Konzentration von 0,01 µg/ml im Perfusat erhöhten dl-Propranolol und Pindolol den Widerstand deutlich, da die durchβ 2-Rezeptoren vermittelte Vasodilatation ausgeschaltet wurde. Atenolol, Bunitrolol und Methypranol hatten dagegen bei dieser Konzentration keinen Einfluß auf den peripheren Widerstand. Mit steigenden Konzentrationen bis zu 10 µg/ml wirkten alle Pharmaka mit Ausnahme von Atenolol vasodilatatorisch.
Wir folgern, daß die Selektivität derβ-Rezeptorenblocker in der isoliert perfundierten Hinterextremität der Ratte durch ihren Effekt auf den Gefäßwiderstand festgestellt werden kann. Wie Atenolol zeigen auch Bunitrolol und Methypranol relative Selektivität fürβ 1-Rezeptoren, da sie in niedrigen Konzentrationen die vaskulärenβ 2-Rezeptoren nicht beeinflussen.
Der unterschiedliche Einfluß derβ-Rezeptorenblocker auf den Gefäßwiderstand könnte für die klinische Anwendung der Medikamente Bedeutung haben.
Summary
The effects of the beta-adrenergic blocking agents propranolol, pindolol, atenolol, bunitrolol, and methypranol on the vascular resistance of isolated perfused hindlimbs of rats were investigated. At concentrations of 0.01 µg/ml in the perfusate dl-propranolol und pindolol significantly increased vascular resistance by blockade ofβ 2-receptor mediated vasodilatation, whereas atenolol, bunitrolol and methypranol had no effect on peripheral resistance at this concentration. With increasing concentrations up to 10 µg/ml all drugs, with the exception of atenolol, caused vasodilatation.
We conclude that the specificity of beta-blocking agents can be established in the isolated perfused hindlimb vasculature of rats through its effect on vascular resistance. The lack of inhibition of vascularβ 2-receptors at low concentrations of atenolol and also bunitrolol and methypranol show relative selectivity forβ 1-receptors. The differential effects ofβ-adrenergic agents on vascular resistance may have significance for the clinical use of the drugs.
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Rascher, W., Mann, J.F.E., Schömig, A. et al. Effects ofβ-adrenergic blocking agents on peripheral vascular resistance. Klin Wochenschr 56 (Suppl 1), 87–90 (1978). https://doi.org/10.1007/BF01477458
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