Enzyme inhibition in human skin homogenates by hydrocortisone, hydrocortisone acetate and hydrocortisone butyrate

Summary

In fresh human skin homogenates, the activities of four enzymes, lactate dehydrogenase (LDH), glucose-6-phosphate dehydrogenase (G-6-PDH), “acid” phosphatase (AcP), and “leucine aminopeptidase” (LAP) were assayed following an incubation with hydrocortisone, hydrocortisone acetate, or hydrocortisone-17-butyrate, respectively. Concentration of the three compounds measured 2.75 mMol/l. Hydrocortison butyrate inhibited LDH-, G-6-PDH-, and AcP-activities. Hydrocortisone and hydrocortisone acetate exerted a significant inhibitory action only in the case of G-6-PDH-activity.—On pure G-6-PDH from yeast, the inhibition exerted by hydrocortisone butyrate was significantly stronger than the inhibition exerted by the two other steroids. Time/action diagrams revealed the fact that hydrocortisone butyrate is superior to the other two compounds from the beginning of the incubation period.—The data sustain the assumption that hydrocortisone butyrate exerts biochemical-pharmacological actions of its own and that it may not be considered just as an esterified transport form of hydrocortisone.

Zusammenfassung

In Homogenaten frischer menschlicher Haut wurden die Aktivitäten der Laktatdehydrogenase (LDH), der Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase (G-6-PDH), der “sauren” Phosphatase (AcP) und der “Leucinaminopeptidase” (LAP) nach Inkubation mit Hydrocortison, Hydrocortison-acetat oder Hydrocortison-17-butyrat bestimmt. Die Konzentration des Steroids betrug in allen drei Fällen 2,75 mMol/l. Hydrocortison-butyrat bewirkte eine signifikante Hemmung der LDH-, G-6-PDH- und AcP-Aktivitäten. Hydrocortison und Hydrocortison-acetat zeigten nur bei der G-6-PDH-Aktivität eine signifikante Hemmwirkung. — An reiner G-6-PDH aus Hefe war die Hemmwirkung von Hydrocortison-butyrat signifikant stärker als die Hemmwirkung von Hydrocortison und Hydrocortison-acetat. Zeit-Wirkungs-Diagramme zeigten, daß Hydrocortison-butyrat vom Beginn der Inkubation an wirksam ist (keine Esterspaltung). — Die Ergebnisse unterstützen die Annahme, daß Hydrocortison-butyrat eigene biochemische-pharmakologische Effekte besitzt und daß es nicht nur als veresterte Transportform von Hydrocortison angesehen werden darf.