Tissue distribution of ciprofloxacin following oral and intravenous administration

Summary

Ciprofloxacin distribution in muscle, subcutaneous fat and perirenal and perivesical fat was studied following a single i.v. bolus injection of 100 mg or oral administration of 500 mg. Levels in muscle were on average 0.75 mg/kg; diffusion into muscle was rapid, whereas elimination from muscle was slow. Similar peak levels were recorded in fatty tissues. However, penetration into subcutaneous fat in particular may be delayed in individual cases. Following an initial lagphase of up to one hour after i.v. injection, ciprofloxacin distribution was as efficient in these patients as in the others. Tissue levels following oral administration were monitored 12 hours after intake. On average, ciprofloxacin concentrations in serum, muscle and perirenal fat were 0.17 mg/l, 0.20 mg/kg and 0.11 mg/kg, respectively. Thus, ciprofloxacin is distributed effectively throughout the extravascular space following i.v. as well as oral administration.

Zusammenfassung

Die Verteilung von Ciprofloxacin in der Muskulatur, dem subkutanen, perirenalen sowie perivesikalen Fett wurde nach intravenöser Bolusinjektion von 100 mg oder einer oralen Verabreichung von 500 mg untersucht. Die Muskelkonzentrationen betrugen im Mittel 0.75 mg/kg; die Diffusion in den Muskel erfolgte schnell, wohingegen die Elimination langsam war. Ähnliche Spitzenspiegel wurden im Fettgewebe gemessen; jedoch war die Diffusion in das subkutane Fett in einigen Fällen verzögert. Nach einer anfänglichen lag-Phase von bis zu einer Stunde nach i.v. Injektion war aber auch in diesen Patienten die Verteilung gleichermaßen effektiv wie in den anderen Patienten. Die Gewebespiegel nach oraler Verabreichung wurden 12 Stunden nach der Einnahme gemessen. Die mittleren Ciprofloxacin-Konzentrationen im Serum, Muskel und perirenalem Fett betrugen 0.17 mg/l, 0.20 mg/kg und 0.11 mg/kg. Somit verteilt sich Ciprofloxacin sowohl nach intravenöser als auch oraler Verabreichung effektiv im Extravasalraum.