Enoxacin — Pharmakokinetik und Gewebepenetration im Vergleich

Zusammenfassung

Die Bedeutung pharmakokinetischer Parameter von antimikrobiellen Substanzen für ihren Einsatz in Klinik und Praxis gilt heute als unumstritten. Pharmakokinetische Untersuchungen sind vielfach von gleicher Bedeutung wie die Bestimmung der antimikrobiellen Aktivität, etwa der minimalen Hemmkonzentration. Die Gyrasehemmer (Chinolone) sind hierfür ein gutes Beispiel. In dem vorliegenden Beitrag werden die pharmakokinetischen Eigenschaften sowie die Gewebepenetration von Enoxacin im Vergleich zu anderen wichtigen Gyrasehemmern dargestellt. Die Resorption von Enoxacin ist auch bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme gut. Die für alle Gyrasehemmer beschriebene Resorptionsbeeinflussung bei gleichzeitiger Antazidagabe ist zu beachten. Bei Verabreichung identischer Mengen Enoxacin, Ciprofloxacin oder Norfloxacin erreicht Enoxacin die höheren Plasmaspiegel. Damit gehen auch höhere Gewebespiegel einher, sowohl was die absolute Konzentration anbetrifft als auch die relative Konzentration von Enoxacin im Gewebe im Vergleich zu Plasma. Die Ausscheidung von Enoxacin erfolgt überwiegend über die Niere, etwa 12–15% der Dosis werden in der Leber verstoffwechselt. Da Enoxacin den Abbau anderer Medikamente hemmen kann, muß auf mögliche Interaktionen Rücksicht genommen werden.

Summary

The choice of an antimicrobial agent is primarily dependent on its antimicrobial activity and the pharmacokinetics in the host. The gyrase inhibitors differ in their antimicrobial spectrum as well as in their pharmacokinetics. In this review we compare key pharmacokinetic parameters of the most important 4-quinolones. Clearly, there are differences in their absorption, their sensitivity of the absorption process to food or di-or trivalent cations. On a weight basis enoxacin tends to have higher plasma levels then e.g. ciprofloxacin or norfloxacin and also tissue penetration of enoxacin as determined in theBody Fluid Model is superior to ciprofloxacin or norfloxacin. The elimination of enoxacin is mostly by the kidney (∼50–60% of dose) another 12–15% are metabolized in the liver. Renal failure therefore requires dose adjustments. The inhibitory effect of enoxacin on other compounds' metabolism has to be considered.