ISSN:
1432-1440
Keywords:
Plasma catecholamine concentrations
;
Dopamine-β-hydroxylase-activity
;
β-adrenoceptor blocking drugs
;
Tyramine
;
Exercise
;
Plasmakatecholaminkonzentration
;
Dopamin-β-Hydroxylase Aktivität
;
β-Sympatholytika
;
Tyramin
;
körperliche Belastung
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung An gesunden Probanden wurde die Wirkung einer Tyramininfusion oder körperlicher Belastung auf die Katecholaminkonzentration und die Aktivität der Dopamin-β-hydroxylase im Plasma untersucht. Während die Erhöhung der Katecholaminkonzentration im Plasma durch die Infusion von Tyramin 90 min nach oraler Verabfolgung vonβ-Sympatholytika (Penbutolol, Practolol, I.C.I. 66 082) nicht verändert war, war die Blutdruckerhöhung vermindert. — Die Blockade derβ-Rezeptoren führte bei körperlicher Belastung zu einem signifikant stärkeren Anstieg der Katecholaminkonzentration verglichen mit entsprechenden Kontrollversuchen. Die Dopamin-β-Hydroxylase Aktivität wurde durch Blockade derβ-Rezeptoren nicht weiter erhöht. — Die unspezifische Membranaktivität der untersuchtenβ-Sympatholytika wurde mit Hilfe der Hemmung der Aufnahme von Serotonin in menschliche Thrombozyten in vitro bestimmt. Die Wirkungsstärke geschätzt aus den halbmaximalen Hemmkonzentrationen nimmt in folgender Reihe ab: Propranolol〈Penbutolol〈Practolol〈I.C.I. 66 082. Die Hemmwirkung in vivo wurde durch Messung der Serotoninaufnahme in Plättchen bestimmt, die 90 min nach oraler Verabfolgung der Pharmaka isoliert wurden. Nur eine hohe Dosis von Propranolol führte zu einer deutlichen Hemmung der Serotoninaufnahme.
Notes:
Summary The effect of tyramine infusion or exercise on catecholamine concentration and dopamine-β-hydroxylase activity in plasma of normal volunteers has been studied. Whereas the increase in plasma catecholamine concentrations by tyramine infusion was not changed 90 min after oral application of a single dose ofβ-adrenoceptor blocking drugs (penbutolol, practolol, I.C.I. 66 082), the increase in blood pressure was diminished. — However, the increase in plasma catecholamine concentration, i.e. the adrenergic response to exercise was significantly enhanced duringβ-adrenoceptor blockade. On the other hand, dopamine-β-hydroxylase activity was not further increased duringβ-adrenoceptor blockade. — The non-specific membrane activity of theβ-adrenoceptor blocking drugs was assessed by the degree of inhibition of serotonin uptake by human platelets in vitro. Their order of potency, according to IC 50 values estimated from the dose response curves was: propranolol〈penbutolol〈practolol〈I.C.I. 66 082. The inhibitory activity of these drugs in vivo was also studied by measuring serotonin uptake by platelets isolated 90 min after oral administration. Due to the high dose only propranolol showed a marked membrane activity.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01614295
