ISSN:
1432-0738
Keywords:
Glafenine
;
Chloroquine
;
4-Amino-7-chloroquinoline
;
Rat
;
Glafenin
;
Chloroquin
;
4-Amino-7-chlorchinolin
;
Ratte
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Bei oraler Zufuhr in einer Dosierung von 150 bis 450 mg/kg 2 Tage hintereinander an etwa 100 g schweren Ratten bewirkt Glafenin eine vorübergehende Nephritis mit Steigerung von Blutharnstoff, Hypertrophie der Nebennieren und Veränderungen des Serumproteinogramms. An die 4-Amino-7-chlorochinolin-Struktur scheinen diese toxischen Wirkungen nicht gebunden zu sein, denn die ähnlichen Derivate, Chloroquin und Amodiaquin, rufen sie in äquimolekulären Dosen nicht hervor. Glycerol, ein im Organismus entstehendes Hydrolysisprodukt des Glafenins, zeigte sich auch wirkungslos. Die Toxicität ist wahrscheinlich auf das Glafenin selbst oder sein saures Abbauprodukt 4-(0-carboxyphenylammo-7-chlorochinolin, zurückzuführen.
Notes:
Abstract When given orally in elevated but nonlethal doses (150 to 450 mg/kg, on 2 consecutive days), glafenine induces in rats (body weight 100 g) a transient nephritis with an increase in blood urea, hypertrophy of adrenals, and some changes in the serum proteinogram. These effects do not appear to be due to the 4-amino-7-chloroquinoline structure from which glafenine is derived, as they are not observed with the structural analogue chloroquine given at equimolar doses under the same conditions. Further, they do not appear to be due to glycerol, the by-product of metabolic glafenine hydrolysis. The responsible molecule appears to be either glafenine itself or its acid metabolite 4-(0-carboxyphenylamino) 7-chloroquinoline.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF00353850
