ISSN:
1432-1335
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Es wurde die Gewebeverteilung von C14-markiertem 1,6-Dibrommannit (DBM) und 1,6-Dibromdulcit (DBD) in vivo an Mäusen untersucht. Die in vivo-Gewebekumulation des über eine stärkere cytostatische Wirkung und ein breiteres tumorhemmendes Spektrum verfügenden Dibromdulcit war von größerem Ausmaß als die des Dibrommannit. Der in der intracellulären Kumulationsfähigkeit beider 1,6-Dibromhexite gefundene Unterschied zeigte auch quantitativ gute Übereinstimmung mit den zur Auslösung gleicher biologischer Wirkung benötigten Dosisunterschieden, bzw. gab Aufklärung über die Vertiefung und Spezialisierung der biologischen Wirkungen. In der in vitro-Zellpenetrationsuntersuchung bei den gegenüber Dibromhexiten sensitiven Yoshida, bzw. refraktären S-180-Ascitestumorzellen wurde die Aufnahme des 1-C14- und 1,6-di-Br82-markierten 1,6-Dibrommannit bzw. 1,6-Dibromdulcit untersucht. Von den in der Dibromhexitempfindlichkeit verschiedenen Tumorzellen wurden aus den C14- und Br82-markierten Verbindungen Radiobrom und Radiocarbon in verschiedenem Verhältnis aufgenommen bzw. beständig angebunden. Deshalb ist anzunehmen, daß sich die Biotransformationen beider Dibromhexite im Aufnahmevorgang hauptsächlich hinsichtlich des Spaltungsorts und der Spaltungsgeschwindigkeit ihrer C-Br-Bindungen voneinander unterscheiden.
Notes:
Summary Tissue distribution of C14-labelled 1,6-dibromomannitol (DBM) and 1,6-dibromodulcitol (DBD) was investigated in vivo in mice. The in vivo tissue accumulation of dibromodulcitol possessing a stronger cytostatic effect and broader antitumour spectrum was greater than that of dibromomannitol. The difference between the intracellular accumulation abilities of both 1,6-dibromohexitols showed a good quantitative agreement with the differences of doses required for producing identical biologic actions; thereby intensification and specialisation of the biological effects could be interpreted. The in vitro cell studies of the uptake of 1-C14 and 1,6-di-Br82 labelled 1,6-dibromo-D-mannitol and of 1,6-dibromodulcitol, respectively were mode in Yoshida tumour cells sensitive to dibromohexitols and in S-180 ascites cells resistant to the same drugs. Tumour cells, which were different in their dibromohexitol sensitivities, took up or bound steadily radiocarbon and radiobromine from Br82 and C14-labelled compounds in a different ratio. It was presumable that biotransformations of both dibromohexitols differed in the course of the uptake process, mainly in respect to place and velocity of the decomposition of their C-Br bonds.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF00525934
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