ISSN:
1433-0393
Keywords:
Schlüsselwörter Transdermales therapeutisches System (TTS)
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Matrixpflaster
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Reservoirpflaster
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Menopause
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Östrogenersatztherapie
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Kardiovaskuläres Risiko
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Keywords Transdermal therapeutic system (TTS)
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Matrix transdermal delivery system
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Reservoir transdermal delivery system
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Menopause
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Estrogen replacement therapy
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Cardiovascular risk
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Abstract The estrogen concentrations obtained with transdermal therapeutic systems (TTS) are closer to the premenopausal methods than those yielded by any other method currently available. Constant estradiol concentrations are achieved, comparable with those seen earlier in the follicular phase. When hormone replacement therapy is given by mouth, the dosage of estradiol needed to reach effective active ingredient levels is 40 times that used for TTS treatment, and then the levels fluctuate markedly with supraphysiological peaks and subnormal nadirs. The high doses are needed for oral administration because estrogen is very strongly metabolized during passage through the liver. The liver is “flooded,” especially with oestrone, estriol, 16α-hydroxyestrone and the catechol estrogens. Increased synthesis of hepatic proteins such as angiotensinogen or thyroxine-binding globulin (TBG) and various coagulation factors arises, and hyperlipoproteinemia can occur. With transdermal estrogen replacement, the oestradiol passes directly into the systemic circulation and thus to the target organs. In the presence of liver disease, gastrointestinal disease, venous thromboembolism, and thyroid disease, transdermal estrogen replacement therapy is therefore indicated in preference to the corresponding oral therapy. If the indications are strictly observed, estrogen treatment by the transdermal route can be justified even after cardiac infarction.
Notes:
Zusammenfassung Mit den transdermalen therapeutischen Systemen (TTS) können derzeit prämenopausale Östrogenkonzentrationen am besten nachgeahmt werden. Es werden gleichmäßige Östradiolkonzentrationen wie in der frühen Follikelphase erreicht. Bei der oralen Östrogenersatztherapie muss Östradiol im Vergleich zur TTS-Behandlung 40fach höher dosiert werden, um effektive, dabei aber stark schwankende Wirkstoffspiegel mit supraphysiologischen Spitzenwerten und subnormalen Tiefs zu erzielen. Die hohen Östrogendosen bei oraler Gabe sind notwendig, da es bei der Leberpassage zu einem ausgeprägten Östrogenmetabolismus kommt. Die Leber wird v. a. mit Östron, Östriol, 16α-Hydroxyöstron und den Katecholöstrogenen “überschwemmt”. Es kommt zur gesteigerten Synthese von hepatischen Plasmaproteinen wie Angiotensinogen oder thyroxinbindenden Globulin (TBG), verschiedener Gerinnungsfaktoren und möglicherweise zu einer Hyperlipoproteinämie. Bei der transdermalen Östrogensubstitution gelangt das Östradiol ohne Leberbelastung direkt in den großen Kreislauf und zu den Zielorganen. Bei Lebererkrankungen, Magen-Darm-Erkrankungen, venösen Thromboembolien und Schilddrüsenerkrankungen ist daher eher die transdermale und nicht die orale Östrogenersatztherapie indiziert. Bei strenger Indikationsstellung ist auch die Östrogenbehandlung nach Herzinfarkt bei transdermaler Anwendung zu verantworten.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/s001290050573
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