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  • 1
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    Amsterdam : Elsevier
    Tetrahedron Letters 28 (1987), S. 4255-4258 
    ISSN: 0040-4039
    Source: Elsevier Journal Backfiles on ScienceDirect 1907 - 2002
    Topics: Chemistry and Pharmacology
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 2
    ISSN: 1432-2013
    Keywords: Amiloride Hydrochloride ; Isotonic Fluid Absorption ; Renal Tubule ; Micropuncture ; Site of Action
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Notes: Summary The isotonic fluid absorption (Jv) was measured under standard conditions in the proximal and distal convolution of the rat kidney. The peritubular blood capillaries were perfused simultaneously. Amiloride was applied either intraluminally or peritubularly. When applied intraluminally, amiloride strongly inhibited Jv in the distal tubule at concentrations up to 10−6 M. In the proximal tubule similar effects were obtained only after intraluminal application of one thousand-fold greater concentrations of amiloride. In contrast to amphibian epithelia, amiloride also inhibits Jv in the distal tubule when applied peritubularly, but at higher concentrations and less completely than after intraluminal application. Amiloride was found to be generally more effective in the distal tubule than furosemide and mefruside, although in the proximal tubule it was less effective than these diuretics. That amiloride is most effective after intraluminal application in the distal tubule would suggest a dominant action at the luminal membrane of the distal tubule cell, while not excluding a concomitant effect at the peritubular membrane.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 3
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    Springer
    Journal of cancer research and clinical oncology 64 (1961), S. 215-218 
    ISSN: 1432-1335
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary The effectiveness of the mitomen (mustard-N-oxide) on the Ehrlich ascites carcinoma of the mouse shows distinct daily fluctuations: If it is given in the early evening hours before the maximum mitotic activity it acts only weakly. If administered in the early morning hours before the minimum of mitotic activity it acts intensely. The differences in effectiveness during the day are made evident not only from the variations in the rate of survival, but also from the differences in the extent of ascites. They prove to be statistically significant. The daily fluctuations in the effectiveness as ascertained is in accordance with the generally assumed mechanism of the mitomen as a so-called poison of the resting nucleus.
    Notes: Zusammenfassung Der Wirkungsgrad des Mitomens (N-Oxyd-Lost) auf das Ehrlich-Ascites-Carcinom der Maus zeigt deutliche Tagesschwankungen: In den frühen Abendstunden vor dem Maximum der Mitoseaktivität verabreicht, wirkt das Präparat nur schwach, in den frühen Morgenstunden vor dem Minimum der Mitoseaktivität verabfolgt, wirkt es stark. Der tageszeitlich verschiedene Wirkungsgrad kommt nicht nur in Unterschieden der überlebensrate, sondern auch in Unterschieden der Ascitesmenge zum Ausdruck und ist statistisch signifikant. Die festgestellte tagesabhängige Wirksamkeit steht mit dem allgemein angenommenen Wirkungsmechanismus des Mitomens als sog. Ruhekerngift gut in Einklang.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 4
    Electronic Resource
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 249 (1964), S. 416-424 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary In isolated perfused guinea-pig hearts the positive inotropic effect of Prednison- and Prednisolon-bisguanylhydrazon is similar to k-Strophanthin connected with a loss of potassium. With increasing amounts there is in the non-toxic range a significant correlation of the magnitude of the inotropic effect and the amount of liberated potassium, whereas in the toxic range there is a strong increase of potassium loss. Prednisolonbisguanylhydrazon is 3–4 times more effective than k-Strophanthin and Prednisonbisguanylhydrazon. In cold stored erythrocytes Prednison and Prednisolonbisguanyl-hydrazon inhibit the active Na/K-transport of the rewarmed erythrocytes. There was a significant difference in effectiveness of the erythrocytes of men and guinea-pigs. An inhibition of 50% resulted from Prednisolon-, Prednisonbisguanylhydrazon or k-Strophanthin in erythrocytes of guinea-pigs in concentrations of 1,4, 17,4 and 4,1 μM/l respectively and in erythrocytes of man in concentrations of 63, 190 and 0,053 μM/l respectively.
    Notes: Zusammenfassung Am isoliert durchströmten Meerschweinchenherzen ist die positiv inotrope Wirkung des Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazons wie die des k-Strophanthins mit einer Kaliumabgabe verbunden. Mit ansteigender Dosierung besteht im nichttoxischen Dosierungsbereich eine deutliche Korrelation zwischen der Größe des inotropen Effektes und dem Ausmaß des Kaliumverlustes, während im toxischen Dosierungsbereich (Tachykardie, Arrhythmie oder Kontraktur) ein steiler Anstieg des Kaliumverlustes erfolgt. Prednisolonbisguanylhydrazon ist drei- bis viermal wirksamer als k-Strophanthin und Prednisonbisguanylhydrazon. An „Kälteerythrocyten“ hemmen Prednison- und Prednisolonbisguanylhydrazon den nach Erwärmen stattfindenden aktiven Na/K-Transport. Dabei bestehen an Erythrocyten des Menschen und Meerschweinchens deutliche Wirksamkeitsunterschiede: Eine 50%ige Hemmung erfolgte durch Prednisolon-, Prednisonbisguanylhydrazon bzw. k-Strophanthin an Meerschweinchenerythrocyten bei Konzentrationen von 1,4, 17,4 bzw. 4,1 μM/l und an Erythrocyten des Menschen bei 63, 190 bzw. 0,053 μM/l.
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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  • 5
    Electronic Resource
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 250 (1965), S. 35-41 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary The effect of the polypeptides bradykinin, angiotensin and vasopressin was compared in isolated perfused guinea-pig hearts, in isolated auricles and in the papillary muscle. Bradykinin produced an increase of the coronary flow and had a positive inotropic effect in the isolated heart as well as in the isolated auricle without influencing the frequency. In the papillary muscle bradykinin had no effect. Angiotensin produced in the perfused heart a decrease of the coronary flow, connected with a decrease of the force of contraction, without changing the frequency. In the isolated auricle and in the papillary muscle angiotensin had a weak positive intropic effect; the frequency in the isolated auricle was not influenced. Vasopressin acted qualitatively in the same way as angiotensin, its coronary constricting effect was much stronger.
    Notes: Zusammenfassung Die Wirkung der Polypeptide Bradykinin, Angiotensin und Vasopressin wurde am isolierten nach Langendorff perfundierten Meerschweinchenherzen, am isolierten Vorhofpräparat und am Papillarmuskel verglichen: Bradykinin verursachte eine Zunahme des Coronardurchflusses und wirkte am perfundierten Herzen sowie am Vorhofpräparat positiv inotrop, ohne die Frequenz zu beeinflussen. Am Papillarmuskel hatte Bradykinin keine Wirkung. Angiotensin verursachte am perfundierten Herzen eine Abnahme des Coronardurchflusses, begleitet von einer Abnahme der Kontraktionsamplitude ohne Änderung der Frequenz. An Vorhof und Papillarmuskel hatte Angiotensin eine schwach positiv inotrope Wirkung; die Schlagfrequenz blieb am Vorhof unbeeinflußt. Die Wirkung des Vasopressins entsprach qualitativ derjenigen des Angiotensins; es war jedoch — besonders an den Coronargefäßen — wesentlich stärker wirksam.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 6
    Electronic Resource
    Electronic Resource
    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 251 (1965), S. 170-170 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 7
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 251 (1965), S. 433-444 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary 1. 12 days after daily oral treatment with 50 mg/kg Hydrochlorothiazide or 250 mg/kg Acetazolamide a significant increase of the blood glucose level in rats could be demonstrated, while 4 and 8 days after starting the treatment no hyperglycemia could be found. Under similar experimental conditions no effect was seen with 0,5 mg/kg Cyclopenthiazide, 1,0 and 3,0 mg/kg Hydrochlorothiazide, 5,0 mg/kg Chlorthalidone and 10,0 or 50,0 mg/kg Acetazolamide. At the 21st and 22nd day the hyperglycemia after 50 mg/kg Hydrochlorothiazide and 250 mg/kg Acetazolamide has disappeared. Also g-Strophanthin was capable to produce hyperglycemia. 2. With potassiumchlorid (0,1% ad lib.) per os the hyperglycemic response after Hydrochlorothiazide and Acetazolamide could be inhibited. 3. The glucose tolerance of rats, treated 12 days with 50 mg/kg Hydrochlorothiazide and 250 mg/kg Acetazolamide, was normal in spite of the increased blood glucose level. 4. The possible reasons for the different results of other authors and the differences between the hyperglycemic activity of Diazoxide and those of Saluretics are discussed.
    Notes: Zusammenfassung 1. Nach täglicher oraler Applikation von 50 mg/kg Hydrochlorothiazid oder 250 mg/kg Acetazolamid läßt sich an Ratten am 12. Behandlungstag ein signifikanter Anstieg des Blutzuckers nachweisen. Am 4. und 8. Tag ist dies nicht der Fall. 0,5 mg/kg Cyclopenthiazid, 1,0 und 3,0 mg/kg Hydrochlorothiazid, 5 mg Chlorthalidon sowie 10,0 und 50,0 mg/kg Acetazolamid sind unter gleichen Versuchsbedingungen ohne Wirkung. Auch 0,5 mg/kg g-Strophanthin s.c. bewirken eine Hyperglykämie am 12. Behandlungstag. Eine Glucosurie tritt in keinem Fall auf. Der hyperglykämische Effekt der Saluretica ist verschwunden, wenn der Blutzucker am 21. und 22. Behandlungstag gemessen wird. 2. Wird Kaliumchlorid in Form einer 0,1%igen Lösung als Trinkflüssigkeit gegeben, ist die Blutzuckerwirkung von Hydrochlorothiazid und Acetazolamid am 12. Behandlungstag deutlich abgeschwächt. 3. Die Belastung mit 2 mal 0,5 g/kg Glucose per os wird von den mit Hydrochlorothiazid und Acetazolamid behandelten Tieren am 12.Tag nach Behandlungsbeginn trotz erhöhtem Ausgangsblutzucker normal toleriert. 4. Im Zusammenhang mit den eigenen Ergebnissen werden die möglichen Ursachen für die widersprüchlichen Angaben anderer Autoren über die Blutzuckerwirkung von Thiaziden diskutiert. Insbesondere wird der unterschiedliche Entstehungsmechanismus der Diazoxidhyperglykämie und der von den Saluretica hervorgerufenen Hyperglykämie erörtert. Aus dem Nachweis, daß Hydergin die akute hyperglykämische Wirkung von Diazoxid abschwächt, wird geschlossen, daß eine reaktive Ausschüttung von Katecholaminen zumindest teilweise für die Diazoxidhyperglykämie verantwortlich ist. 5. Die Bedeutung der Kaliumverluste für die Entstehung der Hyperglykämie an der Ratte und des klinischen „Thiaziddiabetes“ werden diskutiert.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 8
    Electronic Resource
    Electronic Resource
    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 301 (1977), S. 115-119 
    ISSN: 1432-1912
    Keywords: Acetylsalicylic acid ; Arterial thrombosis ; Platelet aggregation ; Prophylaxis
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Notes: Summary Acetylsalicylic acid (ASA) was tested for its antithrombotic activity in the arterial system after prophylactic administration to rats, using a new standardized method. Damage of the vessel wall was produced by chilling a small segment of the left carotid artery. Dose related, significant results were obtained after 3 mg/kg orally. If higher doses (10 and 30 mg/kg) are administered, the formation of non-occlusive thrombi is inhibited by 70–90% on the basis of thrombus weight. As the frequency distributions show, there are significantly more zero-values in the ASA treated groups (total 50%) than in the control groups. However, the incidence of occlusive thrombi was not changed by ASA. The long-lasting effect of ASA in inhibition of platelet aggregation was confirmed. The formation of arterial thrombi is significantly inhibited after prophylactic administration of 30 and 10 mg/kg up to 48 h before initiation of thrombosis. After administration of 3 mg/kg orally, only insignificant effects were observed. Thus the duration of action depends on the dose used.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 9
    Electronic Resource
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 244 (1962), S. 270-282 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Description / Table of Contents: Summary Toxic and nontoxic amounts of digitalis compounds had the following effects on the potassium outflow from the isolated perfused guinea pig heart: 1. Nontoxic amounts of k-strophanthin, digitoxin and digitoxigenin with positive inotropic effects caused a significant rise in the potassium concentration of the perfusate. There was a significant correlation of the magnitude of the inotropic effect and the amount of liberated potassium. 2. The maximum loss of potassium caused by these nontoxic amounts of digitalis compounds was only 3% of the potassium of the heart muscle. Therefore, it is not demonstrable by less sensitive methods, such as potassium assay of heart tissue. 3. Toxic amounts of digitalis compounds, which led to a rise in rate and contractility or produced arrhytmias, caused a much larger loss of potassium and had a different regression coefficient of the dose-response curve. This indicates that the loss of potassium following toxic and nontoxic doses of digitalis compounds is based on different mechanisms. In the isolated guinea pig atrium, 10-minute incubation with a nontoxic amount of digitoxigenin (0,3 μg/ml) led to a significant release of potassium.
    Notes: Zusammenfassung Versuche an isoliert durchströmten Meerschweinchenherzen, in denen unter strenger Trennung toxisch und nichttoxisch wirkender Cardenoliddosen die Kaliumbilanz aus der arteriovenösen Kaliumdifferenz ermittelt wurde, haben zu folgenden Ergebnissen geführt: 1. k-Strophanthin, Digitoxin und Digitoxigenin bewirken schon in nichttoxischen, positiv inotrop wirkenden Dosierungen eine signifikante Kaliumabgabe. Dabei besteht eine deutliche Beziehung zwischen der Stärke des positiv inotropen Effektes und der freigesetzten Kaliummenge. 2. Der maximale Kaliumverlust unter der Einwirkung positiv inotrop wirkender Cardenolidkonzentrationen beträgt nur etwa 3% des im Herzen vorhandenen Kalium; er läßt sich deshalb durch Methoden, die mit einer stärkeren Streuung belastet sind (z.B. K-Analysen im Herzmuskel selbst) nicht nachweisen. 3. Toxische Cardenoliddosen, die Frequenzanstieg, Kontraktur oder Arrhythmie verursachen, bewirken eine wesentlich stärkere Kaliumabgabe des Herzmuskels und in der Dosiswirkungskurve eine Änderung des Regressionskoeffizienten; das spricht dafür, daß dem Kaliumverlust im Bereich toxischer und nichttoxischer Glykosiddosen verschiedene Mechanismen zugrunde liegen. An isolierten Meerschweinchenvorhöfen findet bei 10 min langer Inkubation in einer nicht toxischen Digitoxigeninlösung (3 · 10−7) ebenfalls eine signifikante Kaliumabgabe statt.
    Type of Medium: Electronic Resource
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  • 10
    Electronic Resource
    Electronic Resource
    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 243 (1962), S. 337-338 
    ISSN: 1432-1912
    Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Topics: Medicine
    Type of Medium: Electronic Resource
    Library Location Call Number Volume/Issue/Year Availability
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