ISSN:
1433-0415
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Notes:
Mehr als 10 Topoisomerase-I- bzw. I/II- Hemmstoffe durchlaufen derzeit die klinische Entwicklung. Hinzu kommen mehrere Verbindungen, die jetzt präklinisch charakterisiert werden. Zu diesen gehören Topoisomerase-Hemmstoffe, die sich von 20(S)-Camptothectin (NSC94600)-CAM ableiten (der Ausgangssubstanz dieser Zytostatika-Gruppe), aber auch “Non-camptothecin topoisomerase-I-inhibitors” (Antibiotika, Indolocarbazol-Derivate, Bulgarein, “DNA minor groove binders” und zahlreiche Substanzen aus Pfanzenextrakten). Hieraus wird deutlich, daß das therapeutische Arsenal durch diese neue Zytostatika-Gruppe erweitert werden wird. CAM ist ein Alkaloid pflanzlichen Ursprungs und der am vollständigsten untersuchte Topoisomerase-I-Hemmstoff. Die CAM-Verbindungen können in zwei Kategorien eingeteilt werden in: (1) Substanzen, die wasserlöslich sind (Irinotecan (Campto®), Topotecan (Hycamtin®), DX-895 1F, GW211, usw.) und in (2) nicht wasserlösliche Substanzen (CAM, 9-Nitro-Camptothecin, usw.). Die wasserlöslichen Topoisomerase-I-Hemmstoffe sind - besonders intravenös - leicht zu verabreichen, aber sie scheinen - wie in Xenograft-Modellen humaner Tumoren demonstriert wurde - eine geringere zytostatische Aktivität als die nicht wasserlöslichen Topoisomerase-I-Hemmstoffe zu besitzen (Giovanella 1997; Ratain 1998). Ihre klinische Entwicklung ist jedoch noch nicht abgeschlossen.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/s007610050339
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