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Neostigmin und Edrophonium Antagonisierung einer tiefen und oberflächlichen Mivacuriumblockade (1997)

Bartunek, A. ; Gilly, H. ; Huemer, G. ; [et al.]

Springer

Der Anaesthesist 46 (1997), S. 96-100

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ISSN: 1432-055X

Keywords: Schlüsselwörter Mivacurium ; Neostigmin ; Edrophonium ; Key words Mivacurium ; Neostigmine ; Edrophonium

Source: Springer Online Journal Archives 1860-2000

Topics: Medicine

Description / Table of Contents: Abstract Mivacurium has a short duration of action because it is rapidly hydrolysed by plasma cholinesterase. There is ongoing controversy concerning the antagonism of mivacurium-induced neuromuscular block, firstly because of its short spontaneous recovery time, and secondly because the metabolism of mivacurium may be inhibited by anticholinesterases. We therefore compared neostigmine and edrophonium reversal of deep and moderate mivacurium-induced blocks. Methods: After approval by the local ethics committee, 48 ASA class I and II adult patients were investigated during nitrous oxide-fentanyl-thiopental anaesthesia using train-of-four (TOF) stimulation and monitoring of the isometric force of adduction of a thumb. The patients received 0.2 mg/kg mivacurium i.v. Neuromuscular transmission was allowed to recover spontaneously in 10 patients (group SP). In 2 other groups the neuromuscular block was antagonised by administration of 0.04 mg/kg neostigmine (group N5; n=9) or 1.0 mg/kg edrophonium (group E5; n=10) when T1 had recovered spontaneously to 5% of control. In two other groups the neuromuscular block was antagonised with the same doses of neostigmine or edrophonium in 10 patients (group N25) and 9 patients (group E25), respectively, when T1 had recovered spontaneously to 25% of control. Results: Neostigmine or edrophonium administered when T1 had recovered spontaneously to 25% of control shortened the recovery time (time from administration of antagonist to a T4/T1-ratio of 0.7) significantly from 10.7±2.2 min (mean±SD) in the SP group to 5.1±2.0 and 5.3±1.5 min in the N25 and E25 groups, respectively (P〈0.05). The corresponding recovery times in the SP, N5, and E5 groups were 15.9±2.9, 10.0±1.9, and 7.7±2.2 min, respectively. The difference between the SP and E5 groups was significant (P〈0.05). The recovery indices (time from 25% to 75% recovery of T1) of 3.0±1.3 and 1.7±0.9 min for the E5 and E25 groups, respectively, were shorter than those of the SP group at 6.1±2.0 min (P〈0.05). Conclusions: Two theoretical reasons, the very rapid onset time and the fact that it does not inhibit plasma cholinesterase, suggest edrophonium to be the preferred antagonist of a mivacurium-induced blockade. These two characteristics are reflected in our results: only edrophonium was able to shorten the recovery index significantly and, administered at a profound level of mivacurium-induced neuromuscular block, only edrophonium was successful in shortening recovery time significantly. Therefore, edrophonium should be the anticholinesterase of choice to antagonise a mivacurium-induced neuromuscular block.

Notes: Zusammenfassung Die Antagonisierung von Mivacurium wird erstens wegen seiner kurzen Spontanerholungszeit und zweitens wegen möglicher Hemmung dessen Metabolisierung durch Plasmacholinesterasehemmer kontrovers beurteilt. Methode: In einer klinischen Studie untersuchten wir bei 48 ASA I bzw. II Patienten die Antagonisierung einer tiefen und oberflächlichen Mivacuriumblockade mit Neostigmin und Edrophonium. Nach einer Bolusinjektion von 0,2 mg/kg Mivacurium und nachdem sich T1, die erste der vier Muskelantworten nach TOF Stimulation, auf 5% des Ausgangswerts, erholt hatte, erhielten die Gruppen N5 (n=9) und E5 (n=10) 0,04 mg/kg Neostigmin bzw. 1,0 mg/kg Edrophonium. Die Gruppen N25 (n=10) und E25 (n=9) erhielten die gleichen Dosierungen Neostigmin und Edrophonium bei T1=25%. Bei 10 Patienten (Gruppe SP) ließ man die neuromuskuläre Erholung spontan erfolgen. Die neuromuskuläre Transmission wurde mittels Train-of-four-Stimulation des N. ulnaris und Messung der isometrischen Adduktionskraft des Daumens monitiert. Ergebnisse: Neostigmin und Edrophonium, bei T1=25% verabreicht, verkürzten die Erholungszeit (Zeit von T1=25% bis zu einem T4/T1-Verhältnis von 0,7) signifikant von 10,7±2,2 (MW±SD) min in der SP-Gruppe auf 5,1±2,0 min in der N25-Gruppe und auf 5,3±1,5 min in der E25-Gruppe. Die entsprechenden Erholungszeiten (Zeitintervalle von T1=5% bis zu einem T4/T1-Verhältnis von 0,7) in den SP, N5 und E5 Gruppen betrugen 15,9±2,9, 10,0±1,9 und 7,7±2,2 min, wobei lediglich zwischen der SP- und der E5-Gruppe ein signifikanter Unterschied bestand (p〈0,05). Der Erholungsindex (Zeit der T1-Erholung von 25% auf 75%) betrug 3,0±1,3 und 1,7±0,9 min in der E5- und E25-Gruppe und war signifikant kürzer als in der SP-Gruppe, 6,1±2,0 min (p〈0,05). Schlußfolgerung: Da nur Edrophonium in der Lage war, die Erholungsindizes zu verkürzen, und nur Edrophonium die Erholungszeit aus einem tiefen Block heraus verkürzen konnte, sollte es dem Neostigmin zur Antagonisierung einer Mivacuriumblockade vorgezogen werden.

Type of Medium: Electronic Resource

URL: http://dx.doi.org/10.1007/s001010050377

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Synthesis and Metal Complex Formation of Nitrogen-Oxygen Donor Macrocyclic Ligands (1994)

Gok, Yasar ; Yildiz, S. Zeki

Weinheim : Wiley-Blackwell

Zeitschrift für anorganische Chemie 620 (1994), S. 959-964

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ISSN: 0044-2313

Keywords: Macrocyclic N,O-Donor Ligands ; Metal Complexes ; Chemistry ; Inorganic Chemistry

Source: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000

Topics: Chemistry and Pharmacology

Description / Table of Contents: Synthese und Metallkomplexbildung von makrozyklischen Stickstoff-Sauerstoff-DonorligandenDie Reduktion von 2,3:9,10-Dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecan-5,11-dien(1) mit Natriumborhydrid in Ethanol ergibt 2,3:9,10-Dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecan(2) in guter Ausbeute. Der makrozyklische Ligand 2,3:9,10-Dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecan-N,N′-diessigsäure(3) wurde synthetisiert und analysiert.Die Reaktion von 2 mit einem Überschuß von Acrylnitril ergibt 2,3:9,10-Dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecan-N,N′-di(2-cyanethyl) (4). Verschiedene Komplexe von diesen Liganden mit NiII, CuII und CoII wurden dargestellt und untersucht. Die Strukturen dieser Komplexe werden auf Grund von elementaranalytischen Daten, 1H, 13C-NMR, IR-, UV-VIS, magnetischen- und Leitfähigkeitsdaten vorgeschlagen.

Notes: Reduction of 2,3:9,10-dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacylotetradecane-5,11-diene(1) with sodium borohydride in ethanol generates 2,3:9,10-dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecane(2) in high yield. The macrocyclic ligand 2,3:9,10-dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecane-N,N′-diacetic acid (3) has been synthesized and characterized. In addition, reaction of (2) with an excess of acrylonitrile gives 2,3:9,10-dibenzo-5,12-diaza-1,8-dioxacyclotetradecane-N,N′-di(2-cyanoethyl) (4). Several new complexes of these ligands with nickel(II), copper(II) and cobalt(II) have been prepared and identified. The structures of these complexes are proposed on the basis of elemental analysis, 1H, 13C-NMR, IR, UV-VIS spectra, magnetic susceptibility and conductivity data.

Additional Material: 5 Ill.