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Notes: The dose-response, foliar uptake, translocation and metabolism of the methylheptyl ester (MHE) of fluroxypyr were examined in lambs-quarters (Chenopodium album L.), wild buckwheat (Polygonum convolvulus L.), Canada thistle (Cirsium arvense L. Scop.) and field bindweed (Convolvulus arvensis L.). Under controlled environment growth room conditions, E50 values, determined from shoot dry weights of the susceptible species, wild buckwheat (16 g ha−1) and field bindweed (40 g ha−1), were markedly different than those of the tolerant species, lambsquarters (331 g ha−1) and Canada thistle (〈inlineGraphic alt="geqslant R: gt-or-equal, slanted" extraInfo="nonStandardEntity" href="urn:x-wiley:00431737:WRE333:ges" location="ges.gif"/〉800 g ha−1). Regardless of species, more than 80% of applied [14C]fluroxypyr-MHE was absorbed by foliar surfaces 120 h after treatment. Translocation of radioactivity out of the treated leaves of susceptible species was significantly greater than that of tolerant species. For example, 120 h after treatment with [14C]-fluroxypyr-MHE, the proportion of applied radioactivity translocated in tolerant Canada thistle and lambsquarters was 15 and 10%, respectively, whereas in susceptible wild buckwheat and field bindweed it was 41 and 40% of applied radioactivity, respectively. High-performance liquid chromatography (HPLC) of plant extracts indicated four distinct chroma-tographic peaks common to all four species. More fluroxypyr was recovered in the susceptible species (70%) than in the tolerant species (30%), 120 h after application. Selectivity differences between the tolerant and susceptible species may be the result of enhanced metabolic transformation of the herbicide to more polar, non-phytotoxic compounds with limited mobility within the tolerant species. Les bases de la sélectivité du fluroxypyr La courbe dose effet, la pénétration foliaire, la migration et le métabolisme de Tester méthyle-heptyle (MHE) du fluroxypyr ont étéétudiés chez le chénopode blanc (Chenopodium album L.), la renouée faux-liseron (Polygonum con-vulvulus L.), le chardon des champs (Cirsium arvense L. Scop.) et le liseron des champs (Convolvulus arvensis L.). En conditions de crois-sance contrôlées, les valeurs ED50, déterminées à partir du poids de matière sèche des parties aériennes étaient nettement différentes chez les plantes sensibles et chez les plantes résistan-tes:renouée faux-liseron, 16 g ha−1; liseron des champs, 40 g ha−1; chénopode blanc, 331 g ha−1; chardon des champs, 〈inlineGraphic alt="geqslant R: gt-or-equal, slanted" extraInfo="nonStandardEntity" href="urn:x-wiley:00431737:WRE333:ges" location="ges.gif"/〉800 g ha−1. Quelle que soit 1'espèce, plus de 80% du [14C]fluroxypyr-MHE pénétrait dans les feuilles en 120 h. La migration de la radioactivité hors des feuilles traitérs était significativement plus importante chez les plantes sensibles que chez les plantes tolérantes. Par exemple, 120 h après le traite-ment avec du [14C]fluroxypyr-MHE, la proportion de radioactivité appliquée qui avait migré dans le chardon des champs et le chénopode, tolérants, était respectivement 15 et 10%, alors que chez la renouée faux-liseron et le liseron des champs, sensibles, elle était respectivement 41 et 40%. Des analyses par HPLC des extraits de plantes montraient quatre pics chro-matographiques distincts dans chacune des quatre espèces. Davantage de fluroxypyr était retrouvé 120 h après 1'application chez les plantes sensibles que chez les plantes résistantes (70% contre 30%). Les différences de sensibilité entre espèces pourraient être dues chez les plantes tolérantes à un métabolisme plus important de l'herbicide en composés plus polaires, non phytotoxiques et peu mobiles. Grundlagen für die selektive Wirkung von Fluroxypyr Die Dosis/Wirkungs-Beziehung, Blattaufnahme, Translokation und Metabolismus des Methylheptyl-Esters (MHE) von Fluroxypyr wurden bei Weißem Gänsefuß (Chenopodium album L.), Gemeinem Windenknöterich (Polygonum convolvulus L.), Acker-Kratzdistel (Cirsium arvense (L.) Scop.) und Gemeiner Ackerwinde (Convolvulus arvensis L.) untersucht. Unter den kontrollierten Umweltbedingungen eines Phytotrons wurden anhand des Trockengewichts die ED50-Werte bestimmt, die bei den empfindlichen Arten Polygonum convolvulus mit 16 g ha−1 und Convolvulus arvensis mit 40 g ha−1 sich deutlich von denen der toleranten Arten Chenopodium album mit 331 g ha−1 und Cirsium arvense mit 〈inlineGraphic alt="geqslant R: gt-or-equal, slanted" extraInfo="nonStandardEntity" href="urn:x-wiley:00431737:WRE333:ges" location="ges.gif"/〉800 g ha−1 unterschieden. Unabhängig von der Art waren mehr als 80 % der Aufwandmenge von [14C]-Fluroxypyr-MHE durch die Blattoberflächen 120 h nach der Behandlung aufgenommen. Die Translokation der Radioaktivität aus den behandelten Blättern war bei den empfindlichen Arten signifikant größer als bei den toleranten. Z. B. waren 120 h nach der Behandlung bei den toleranten Arten Cirsium arvense und Chenopodium album 15 bzw. 10 % der Radioaktivität transloziert, während es bei den empfindlichen Arten Polygonum convolvulus und Convolvulus arvensis 41 bzw. 40 % waren. Bei allen 4 Arten ergab eine HPLC-Untersuchung der Pflanzenextrakte 4 distinkte Peaks. Bei den empfindlichen Arten wurde 120 h nach der Anwendung mit 70 % mehr Fluroxypyr wiedergefunden als bei den toleranten (30 %). Die Selektivitätsunterschiede zwischen den toleranten und empfindlichen Arten könnten auf einen beschleunigten Metabolismus des Herbizids zu stärker polaren, nichphytotoxischen Stoffen mit eingeschränkter Mobilität bei den toleranten Arten zurückgeführt werden.

Notes: Summary Two actions of clinically used antiepileptic drugs have been studied using mouse neurons in primary dissociated cell culture. The antiepileptic drugs phenytoin, carbamazepine and valproic acid were demonstrated to limit sustained high frequency repetitive firing of action potentials at free serum concentratons that are achieved in patients being treated for epilepsy. Furthermore, an active metabolite of carbamazepine also limited sustained high frequency repetitive firing while inactive metabolites of phenytoin and carbamazepine did not limit sustained high frequency repetitive firing. Phenobarbital and clinically used benzodiazepines limited sustained high frequency repetitive firing of action potentials, but only at concentrations achieved during the treatment of generalized tonic-clonic status epilepticus. Ethosuximide did not limit sustained high frequency repetitive firing even at concentrations four times those achieved in the serum of patients treated for generalized absence seizures. Phenobarbital and clinically used benzodiazepines enhanced postsynaptic GABA responses at concentrations achieved free in the serum during treatment of generalized tonic-clonic or generalized absence seizures. However, phenytoin, carbamazepine, valproic acid and ethosuximide did not modify postsynaptic GABA responses at therapeutic free serum concentrations. These results suggest that the ability of antiepileptic drugs to block generalized tonicclonic seizures and generalized tonic-clonic status epilepticus may be related to their ability to block high frequency repetitive firing of neurons. The mechanism underlying blockade of myoclonic seizures may be related to the ability of antiepileptic drugs to enhance GABAergic synaptic transmission. The mechanism underlying management of generalized absence seizures remains unclear.

Notes: The first confirmed synthesis of methylene malonamide (MeMal) is reported. This monomer was prepared by the thermal elimination or fluoride-ion-initiated elimination of trimethylsilyl chloride from α-chloro-α(trimethylsilyl-2-methyl) malonamide. Spectral data for the monomer are given. MeMal has been shown to be unstable in a variety of protic organic solvents, including water and alcohols, thus giving the appropriate (α-methyl) substituted malonamides. MeMal is stable in most aprotic solvents.