ISSN:
1573-739X
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Chemistry and Pharmacology
Description / Table of Contents:
Samenvatting Met behulp van plasmaconcentratiemetingen werd de biologische beschikbaarheid bepaald na orale en rectale toediening van de quaternaire ammoniumverbinding thiazinamiummethylsulfaat aan CARA-patiënten. Na orale toediening van een gecoate tablet Multergan forte® (bevattende 300 mg van de werkzame stof, berekend als base) werd een biologische beschikbaarheid van 3,6±1,7% (S.D.) van de dosis gevonden gedurende de eerste 7 uren na toediening. Na extrapolatie werden hogere waarden gevonden. Het maximum in de plasmaconcentratie/tijd-curve werd na ongeveer 2,5 uur gevonden en bedroeg gemiddeld 73±27 ng/ml (S.D.) en resulteerde in de meeste gevallen in een aanzienlijke vermindering van de aanwezige bronchusobstructie. Na rectale toediening van 150 mg thiazinamiummethylsulfaat (berekend als base) in Witepsol H15 suppositoria werd een biologische beschikbaarheid van 5,8±3,2% (S.D.) van de dosis gevonden. De maximale plasmaconcentratie werd nu eerder bereikt namelijk na ongeveer 1 uur en bedroeg gemiddeld 103±89ng/ml (S.D.). Deze curve daalde sneller dan die na orale toediening. In het algemeen werden met deze toedieningswijze therapeutische plasmaconcentraties bereikt.
Notes:
Abstract Bioavailability was determined by measuring plasma concentrations after oral and rectal administration of the quaternary ammonium compound thiazinamium methylsulphate to patients suffering from generalized obstructive lung disease. After oral application of a coated tablet of Multergan forte® (containing 300 mg of the drug, expressed as base) a bioavailability of 3.6±1.7% (S.D.) of the dose was found during the first seven hours after administration. After extrapolation higher values were found. The maximum in the plasma concentration curve was found. after 2.5 hours and accounts for 73±27 ng/ml (S.D.) resulting in most cases in a considerable bronchodilating effect. After rectal administration of 150 mg of the drug (calculated. as the base) in Witepsol H15 suppositories a bioavailability of 5.8±3.2% (S.D.) of the dose was found. The maximum in the plasma concentration/time-curve was reached earlier,i.e. after approx. 1 hour and accounted for 103 ± 89 ng/ml (S.D.). This curve declined faster than after oral administration. In general, therapeutic plasma levels were reached by this route of administration.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF02293383
Permalink
