ISSN:
1432-1440
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Summary Tritiated Peruvosid (Encordin®) was given to 8 patients with severe chronic renal insufficiency and 8 anuric or anephric patients of the chronic dialysis program. Serum level and renal clearance of the cardiac glycoside were compared to the corresponding values of 8 normal human subjects, who received the same dose of H3-Peruvosid. H3-Peruvosid did not show prolonged half-life in the serum (t1/2=60–70 h). The average serum level was slightly but not significantly elevated in anuric patients. The serum level curve of intravenously administered H3-Peruvosid may be described by a fourth order equation involving four exponential terms. The renale clearance of H3-Peruvosid showed a considerable decrease from 100 to 4 ml/min within 48 hours after intravenous injection. The only explanation so far is, that H3-Peruvosid is degraded rapidly to tritiated metabolites which in contrast to the drug itself are reabsorbed by the kidney. The data suggest, that Peruvosid may be at present the most suitable cardiac glycoside for patients with renal failure since it is most likely metabolized soon after application, is excreted mainly by the liver, shows little cumulation in renal failure and has a short lasting pharmacological effect (40% reduction/d).
Notes:
Zusammenfassung Radioaktiv markiertes Peruvosid (Encordin®) wurde 8 Patienten mit fortgeschrittener Niereninsuffizienz und 8 anurischen bzw. anephrischen Dauerdialysepatienten verabreicht. Blutspiegelkurve und renale Clearance des herzwirksamen Glykosides wurden mit den entsprechenden Werten von 8 Normalpersonen verglichen, die die gleiche Dosis von H3-Peruvosid erhielten. Die Serumhalbwertszeit war mit 60–70 Std nicht verlängert im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die Serumkonzentrationen bei den anurischen Patienten lagen im Durchschnitt etwas höher, wenn auch die beobachteten Unterschiede nicht signifikant waren. Die Blutspiegelkurve beider Gruppen verläuft im Sinne einer zusammengesetzten Exponentialfunktion, von der 4 verschiedene Komponenten abgeschält werden können. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion fand sich nach intravenöser Applikation eine bemerkenswerte Abnahme der sog. renalen Peruvosid-Clearance von 100 auf 4 ml/min innerhalb von 48 Std. Die einzige Erklärung für dieses Phänomen ist, daß H3-Peruvosid schnell zu radioaktiv markierten Metaboliten abgebaut wird, die in der Niere im Gegensatz zu Peruvosid selbst rückresorbiert werden. Peruvosid verspricht nach den bisherigen Befunden das zur Zeit geeignetste Herzglykosid bei eingeschränkter Nierenfunktion zu sein, denn es wird wahrscheinlich schnell metabolisiert, hauptsächlich über die Leber ausgeschieden, kumuliert kaum bei gestörter Nierenfunktion und hat eine hohe Abklingquote (40%/Tag).
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01483745
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