ISSN:
1433-8491
Keywords:
Adenosine 3′, 5′-monophosphate
;
Probenecid
;
Cerebrospinal fluid
;
Choroid plexus
;
Transport
;
Phosphodiesterase
;
Brain
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Probenecid bewirkt bei Ratten einen dosisabhängigen Anstieg der Konzentration von zyklischem Adenosin-3′, 5′-Monophosphat (cAMP) im zisternalen Liquor. Maximaler Anstieg durch Sättigung des Anionencarriers erfolgt 2 h nach einer Dosis von 150 mg/kg Körpergewicht. Am isolierten Plexus chorioideus läßt sich eine überwiegend kompetitive Hemmung der Aufnahme von cAMP nachweisen. Probenecid hemmt ferner nichtkompetitiv eine für cAMP hochaffine Phosphodiesterase des Rattenhirns mit einer Inhibitorkonstante von 3.4×10−3M. Nachdem Probenecid als Testsubstanz in der neurologisch-psychiatrischen Diagnostik für die Untersuchung des Dopamin- und Serotonin-Umsatzes im Liquor bereits vielfach eingesetzt wird, stützen diese Befunde seine Verwendbarkeit auch für cAMP als second messenger.
Notes:
Summary In rats, probenecid exhibits a dose-dependent increase in the concentration of cyclic adenosine 3′, 5′-monophosphate (cAMP) in cisternal cerebrospinal fluid (CSF). Maximal accumulation is reached 2 h after IP administration at a dosage of 150 mg/kg body weight. Serum levels of cAMP are unchanged after 200 mg/kg probenecid. In vitro investigations show an inhibitory effect of probenecid on the uptake of cAMP into the isolated choroid plexus of the rabbit. A non-competetive inhibition of probenecid on a high affinity fraction of cyclic nucleotide phosphodiesterase from rat brain homogenates is demonstrated with an inhibitor constant of 3.4×10−3M. The results appear to validitate the “probenecid test” for cAMP in clinical diagnostics.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF00540038
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