ISSN:
1573-7195
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Resumé Les concentrations sériques de céto-3-désogestrel (CDG) et de gestodène ont été mesurées chez, respectivement, 30 et 31 femmes après l'ingestion, pendant 6 mois, d'une faible dose contraceptive orale contenant 30 μg d'éthinyloestradiol associés â 150 μg de désogestrel ou â 75 μg de gestodène. Des prises de sang ont été effectuées aux premier, dixième et vingt et unième jours au cours des premier, troisième et sixième cycles de traitement aux heures 00.00, 00.30, 1, 1.30, 2, 3, 4 et 24. Les niveaux de CDG et de gestodène ont été mesurés par analyse radioimmunologique afin de déterminer la concentration sérique maximale (Cmax), le temps pour atteindre la Cmax (tmax) et l'aire sous-tendue par la courbe jusqu'aux heures 4 et 24. On a observé des concentrations globales de gestodène total plus élevées et une accumulation des stéroïdes plus forte que celles du CDG sur toute la durée d'un cycle. Par example, pour le gestodène, l'aire sous-tendue par la courbe pendant la premier cycle a augmenté d'un facteur de 2.8 (au jour 10 rapport au jour 1) et de 3.6 (au jour 21 par rapport au jour 1), alors que ces facteurs étaient de 2.3 et 2.6 pour le CDG. Les plus fortes concentrations de gestodène reflètent un volume distribué inférieur â celui du CDG, signifiant que le gestodène se fixe â la globuline liant les hormones sexuelles avec une plus grande affinté que le CDG. Les taux de CDG et de gestodène étaient plus élevés au jour 1 des cycles 3 et 6 qu'au jour 1 du premier cycle. On ne peut prévoir les concentrations sériques du CDG et du gestodène pour des dosages multiples en se basant sur la pharmacocinétique d'une dose unique.
Abstract:
Resumen Se midió la concentración sérica de 3-ceto desogestrel (KDG) y gestodén en 30 y 31 mujeres, respectivamente, que tomaron anticonceptivos orales de dosis baja que contenían 30 μg de etinilestradiol juntamente con 150 μg de desogestrel o bien 75 μg de gestodén durante 6 meses. En los días 1, 10 y 21 del primero, tercero y sexto ciclo de tratamiento se tomaron muestras de sangre a las 0, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4 y 24 horas. Los niveles de KDG y gestodén se midieron mediante radioinmunoensayos y se evaluaron a fin de determinar la Cmax (concentración sérica màxima), et tmax (tiempo hasta Cmax) y la AUC (superficie bajo la curva) a las 4 y 24 horas. Las concentraciones totales de gestodén eran màs altas y la acumulación del esteroide durante todo un ciclo superior que con KDG. Por ejemplo, la AUC0-4 del gestodén aumentó en el ciclo 1 en un factor de 2.8 (día 10 vs día 1) y 3.6 (día 21 vs día 1) en comparación con 2.3 y 2.6 en el caso de KDG. Las mayores concentraciones de gestodén reflejan un menor volumen de distribución que en el caso de KDG y son coherentes con el enlace del gestodén con la globulina de enlace con la hormona sexual (SHBG) a un nivel de mayor afinidad que el KDG. Las concentraciones séricas de KDG y gestodén durante las dosis múltiples no pueden preverse según la farmacocinética de la dosis única.
Notes:
Abstract The serum concentrations of 3-ketodesogestrel (KDG) and gestodene have been measured in 30 and 31 women respectively who took low dose oral contraceptives containing 30 μg ethinylestradiol together with either 150 μg desogestrel or 75 μg gestodene for 6 months. On days 1, 10 and 21 of the first third and sixth treatment cycles blood samples were drawn at 0, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4 and 24 h. KDG and gestodene levels were measured by radioimmunoassays and were evaluated for Cmax (peak serum concentration), tmax (time to Cmax), and AUC (area under the curve) to 4 and 24 h. The overall total gestodene concentrations were higher and the accumulation of the steroid throughout a cycle greater than that of KDG. For example, the AUC0-4 of gestodene increased in cycle 1 by a factor of 2.8 (day 10 vs. day 1) and 3.6 (day 21 vs. day 1) compared to 2.3 and 2.6 for KDG. The higher concentration of gestodene reflects a lower volume of distribution than KDG, and is consistent with gestodene binding to sex hormone binding globulin (SHBG) with a higher affinity than KDG. Concentrations of KDG and gestodene were higher on day 1 of cycles 3 and 6 than on day 1 of cycle 1. The serum concentrations of KDG and gestodene during multiple dosing cannot be predicted on the basis of single dose pharmacokinetics.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01983210
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