ISSN:
1439-0973
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Zur Frage der nichtenzymatischen Inaktivierung von Antibiotika im Verdauungstrakt wurden Untersuchungen an 13 β-Laktamantibiotika vorgenommen. Benzylpenicillin, Amoxicillin, Amoxicillin/Clavulansäure, Cloxacillin, Piperacillin, Temocillin, Cefuroxim, Cefamandol, Cephradin, Cefotaxim, Ceftazidim, Aztreonam und Imipenem wurden in sechs Konzentrationsstufen mit Stuhlsuspensionen von 30 gesunden freiwilligen Probanden gemischt. Zur Bestimmung der antimikrobiellen Restaktivität wurden Verdünnungsreihen angefertigt. Zwischen der initialen Antibiotikakonzentration (Aia) und der antimikrobiellen Restaktivität nach Inkubation (Asd) bestand folgende Beziehung: $$Asd = {\raise0.5ex\hbox{$\scriptstyle 1$}\kern-0.1em/\kern-0.15em\lower0.25ex\hbox{$\scriptstyle 2$}}\{ (Aia - K - F) + \sqrt {((Aia - K - F)^2 + 4 K Aia)} \} .$$ Die Parameter K und F stellen die intrinsische Dissoziationskonstante und die Menge verfügbarer Bindungsstellen in den Faeces dar. Die Asd-Werte konten für alle 13 Antibiotika relativ genau vorausgesagt werden. Zwischen den Penicillinen und Cephalosporinen bestanden erhebliche Unterschiede in den jeweiligen Dissoziationskonstanten, während die F-Werte keine Unterschiede aufwiesen.
Notes:
Summary In order to obtain a method that could predict thein vitro inactivation of an antibiotic in the digestive tract, the non-enzymatic inactivation of 13 β-lactam antibiotics by human faeces was investigated. Benzylpenicillin, amoxicillin, amoxicillin/clavulanate, cloxacillin, piperacillin, temocillin, cefuroxime, cefamandole, cephradine, cefotaxime, ceftazidime, aztreonam and imipenem were mixed in six graded concentrations with faecal suspensions of 30 healthy volunteers. After incubation the remaining antimicrobial activity was measured by means of a serial dilution method. A relationship between the initial antibiotic concentration (Aia) and the remaining antimicrobial activity after incubation (Asd) was derived, namely: $$Asd = {\raise0.5ex\hbox{$\scriptstyle 1$}\kern-0.1em/\kern-0.15em\lower0.25ex\hbox{$\scriptstyle 2$}}\{ (Aia - K - F) + \sqrt {((Aia - K - F)^2 + 4 K Aia)} \} .$$ The parameters K and F represent the intrinsic dissociation constant and the amount of available bindingsites in the faeces, respectively. Asd values were predicted with a reasonable degree of accuracy for all thirteen antibiotics. Dissociation constants differed significantly between the penicillins and the cephalosporins but F- values did not differ between cephalosporins and penicillins.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01710684
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