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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 252 (1966), S. 444-451 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Summary A study was made of the effects of 1-(3-methylphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylamino-propane (MHIP) and of quinidine on 45Ca exchange and contractile force in guinea-pig left atria stimulated electrically. MHIP is a beta adrenergic blocking agent and, in addition, has quinidine-like effects. The 45Ca uptake by the atria was measured at exposure times ranging from 5 to 60 min. At all periods investigated, MHIP (10−5 g/ml) decreased the 45Ca uptake and had a marked negative inotropic effect. 10−7 g/ml MHIP decreased the contractile force but slightly and did not affect the 45Ca uptake measured after an exposure time of 5 min. However, the increase in both 45Ca uptake and contractile force caused by adrenaline (5·10−7 g/ml) was antagonized by 10−7 g/ml MHIP. Quinidine (2·10−5 g/ml) neither altered the increase in 45Ca uptake nor in contractile force induced by adrenaline (5·10−7 g/ml). It is concluded that the beta adrenergic blocking activity of MHIP rather than its quinidine-like action is responsible for the antagonism toward the effect of adrenaline on the cation permeability of the cell membrane.
    Notizen: Zusammenfassung Die Wirkung der β-adrenolytisch und chinidinartig wirkenden Substanz 1-(3-Methylphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylamino-propan (MHIP) auf die Kontraktionskraft und die 45Ca-Aufnahme von isolierten, elektrisch gereizten, linken Herzohren von Meerschweinchenvorhöfen wurde mit der Wirkung von Chinidin, das nicht β-adrenolytisch wirkt, verglichen. In einer hohen Konzentration (10−5 g/ml), die einen stark negativ inotropen Effekt auf die Vorhofpräparate hatte, bewirkte MHIP bis zu 1 Std Aufladedauer eine Verminderung der 45Ca-Aufnahme in die Herzohren. In einer Konzentration (10−7 g/ml), die nur schwach negativ inotrop wirkte, hatte MHIP während 5 min dauerndem Aufenthalt der Vorhöfe in radioaktiver Tyrodelösung ([Ca]e = 0,45 bzw. 0,9 mM) noch keine signifikante Wirkung auf die 45Ca-Aufnahme, verminderte aber die durch Adrenalin (5·10−7 g/ml) gesteigerte Markierung des cellulären Ca um 55–60% und hatte ebenfalls gegenüber dem positiv inotropen Adrenalineffekt eine antagonistische Wirkung. Chinidin (2·10−5 g/ml) dagegen beeinflußte die durch Adrenalin gesteigerte 45Ca-Aufnahme in die Vorhöfe nicht signifikant und hatte auch auf den positiv inotropen Adrenalineffekt keine antagonistische Wirkung. Aus den Versuchen wird geschlossen, daß die durch Adrenalin gesteigerte Kationenpermeabilität der Herzmuskelfasermembran sowie die positiv inotrope Wirkung durch spezifische β-Receptorenhemmstoffe antagonistisch beeinflußt werden können, diese Effekte aber nicht an die chinidinartigen Wirkungen dieser Substanzen gebunden sind.
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  • 2
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 484-494 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Summary The influence of adrenaline and the beta adrenergic blocking agent 1-(3-methylphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropyl-amino-propane (MHIP; Kö 592) on 42K exchange and on intracellularly recorded potentials was studied on isolated guinea-pig left atria. MHIP (10−7 and 10−5 g/ml) decreased both 42K uptake and 42K release of atria stimulated electrically. The effects of pronethalol (1.02·10−5 g/ml) and of quinidine (1.62·10−5 g/ml) were similar to those of MHIP. The 42K release of resting preparations was not altered by 10−5 g/ml MHIP. MHIP 10−5 g/ml slightly decreased the K concentration of left atria driven electrically, whereas the Na concentration, the water content and the inulin space were not altered. However 10−7 g/ml MHIP did not influence the K concentration. Adrenaline (5·10−7 g/ml) significantly increased the 42K release of left atria stimulated electrically. This effect of adrenaline was abolished by pretreatment of the preparations with 5·10−8 g/ml MHIP. This concentration of MHIP did not alter the 42K release of electrically driven preparations, but it reduced the positive inotropic effect of 5·10−7 g/ml adrenaline. Quinidine (1.62·10−5 g/ml) did not decrease the effect of adrenaline 5·10−7 g/ml on 42K release. These findings are consistent with the hypothesis that adrenaline acts on atrial muscle by increasing the membrane permeability for cations and that beta adrenergic blocking agents inhibit this effect of adrenaline. In left atria driven electrically, 5·10−7 g/ml adrenaline increased the resting potential and decreased the duration of the action potential measured at a repolarisation of 90%. MHIP (5·10−8 g/ml) did not change these parameters. However, after pretreatment of the preparations with 5·10−8 g/ml MHIP, adrenaline 5·10−7 g/ml increased the duration of the action potential and did not change the resting potential. The influence of adrenaline on electrophysiological data and the blockade of the adrenaline action on the resting potential by MHIP fit well with the tracer studies reported above. The prolongation of the action potential by adrenaline after pretreatment of the atria with MHIP cannot be explained by these studies.
    Notizen: Zusammenfassung An isolierten linken Meerschweinchenvorhöfen wurde der Einfluß des Adrenalins und der β-Receptoren blockierenden Substanz 1-(3-Methylphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropan (MHIP; Kö 592) auf den K-Umsatz und auf elektrophysiologische Meßgrößen, die mit Hilfe der Mikroelektrodentechnik bestimmt wurden, untersucht. MHIP (10−7 und 10−5 g/ml) hemmte die 42K-Abgabe und die 42K-Aufnahme elektrisch gereizter Präparate. An ruhenden Vorhöften beeinflußte MHIP (10−5 g/ml) die 42K-Abgabe nicht. Unter dem Einfluß von Pronethalol (1,02·10−5 g/ml) und von Chinidin (1,62·10−5 g/ml) war die 42K-Abgabe elektrisch gereizter Vorhöfe ebenfalls verlangsamt. Der K-Gehalt elektrisch gereizter Präparate nahm nach 10−5 g/ml MHIP geringfügig ab, während Änderungen des Na-Gehaltes, des Wassergehaltes und des Inulinraums nicht nachweisbar waren. 10−7 g/ml MHIP beeinflußte auch den K-Gehalt der Präparate nicht. 5·10−7 g/ml Adrenalin beschleunigte die 42K-Abgabe elektrisch gereizter linker Meerschweinchenvorhöfe. Diese Adrenalinwirkung wurde durch 5·10−8 g/ml MHIP aufgehoben. In diesers Konzentration beeinflußte MHIP selbst die 42K-Abgabe elektrisch gereizter Präparate nicht, hemmte jedoch die positiv inotrope Wirkung von 5·10−7 g/ml Adrenalin. 1,62·10−5 g/ml Chinidin beeinflußte die Wirkung von 5·10−7 g/ml Adrenalin auf die 42K-Abgabe nicht. Diese Versuche stützen die Vorstellung, daß eine wesentliche Adrenalinwirkung am Vorhof die Erhöhung der Membranpermeabilität für Kationen ist, und daß β-Receptoren blockierende Substanzen diese Adrenalinwirkung hemmen. 5·10−7 g/ml Adrenalin erhöhte an elektrisch gereizten linken Meerschweinchenvorhöfen das Ruhepotential und verkürzte die Aktionspotentialdauer bei 90% Repolarisation. 5·10−8 g/ml MHIP veränderte beide Meßgrößen nicht. Nach Vorbehandlung der Präparate mit 5·10−8 g/ml MHIP verlängerte 5·10−7 g/ml Adrenalin die Aktionspotentialdauer bei 90% Repolarisation, während das Ruhepotential unverändert blieb. Abgesehen von der Verlängerung der Aktionspotentialdauer bei 90% Repolarisation durch Adrenalin nach Vorbehandlung der Vorhöfe mit MHIP können die Veränderungen der elektrophysiologischen Meßgrößen durch die Änderungen des K-Austausches erklärt werden.
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 251 (1965), S. 128-129 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 438-443 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Summary The actions of papaverine, pilocarpine, adrenaline and 2,4-dinitrophenol on calcium content and 45calcium exchange of the smooth muscle of the guinea-pig taenia coli were studied. Papaverine (10−5 g/ml) increased the 45calcium uptake and the 45calcium loss of the preparations, but did not change the calcium content and the inulin space. 2,4-dinitrophenol (10−4 g/ml) had similar effects on the 45calcium exchange, but in addition increased the inulin space. Adrenaline and pilocarpine (both 10−5 g/ml) had no effect on calcium content, calcium exchange and inulin space.
    Notizen: Zusammenfassung Die Wirkungen von Papaverin (10−5 g/ml), Pilocarpin (10−5 g/ml), Adrenalin (10−5 g/ml) und 2,4-Dinitrophenol (10−4 g/ml) auf Ca-Gehalt und 45Ca-Austausch der glatten Muskulatur der Taenia Coli vom Meerschweinchen wurden untersucht. Papaverin beschleunigte die 45Ca-Aufnahme und die 45Ca-Abgabe des Präparates, ohne den Ca-Gehalt und den Inulinraum zu verändern. 2,4-Dinitrophenol beschleunigte ebenfalls den 45Ca-Austausch, vergrößerte aber außerdem den Inulinraum. Adrenalin und Pilocarpin hatten keine Wirkung auf den Ca-Gehalt, den Ca-Austausch und den Inulinraum.
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 257 (1967), S. 54-55 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 264 (1969), S. 296-297 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
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  • 7
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 286 (1974), S. 319-323 
    ISSN: 1432-1912
    Schlagwort(e): Propranolol ; Antihypertensive Effect in Man ; Optical Isomers ; Plasma Levels
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Notizen: Summary The antihypertensive actions of (+/-)-propranolol and of (+)-propranolol were compared in 10 patients with essential hypertension and in 1 patient with renovascular hypertension. The study was of double-blind crossover design. Bith, racemic propranolol and the (+)-isomer were ineffective in 4 hypertensives. In 7 patients, including the one with renovascular hypertension, (+/-)-propranolol significantly decreased supine systolic and diastolic as well as standing systolic blood pressure. None of these parameters was altered by identical doses of (+)-propranolol. Propranolol plasma levels measured during treatment with racemic propranolol did not differ from the concentrations determined during the (+)-propranolol period. The data indicate that the hypotensive effect of propranolol in man is due to β-receptor blockade.
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  • 8
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 247 (1964), S. 322-322 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Materialart: Digitale Medien
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  • 9
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    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 78-79 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
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  • 10
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    Digitale Medien
    Springer
    Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 253 (1966), S. 80-81 
    ISSN: 1432-1912
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Medizin
    Materialart: Digitale Medien
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